【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新的含有伏利康唑(voriconazole)和磺基丁基醚β-环糊精的药物制剂。伏利康唑已被公开在欧洲专利申请0440372(参见实施例7)中。其结构式如下所示 并且可有效治疗真菌感染。在水中伏利康唑的溶解度较低(0.2mg/ml，pH3)并且不稳定(由水解逆羟醛产物重组为一种不活泼的对映体)。因此，难以开发出一种具有储存期足够长的静脉内含水制剂。这些问题对于半极性的化合物(log D＝1.8)尤其严重，这意味着一般无法通过常规方式如油、表面活性剂或水可混溶助溶剂将化合物溶解。欧洲专利申请0440372提出，可以用环糊精来配制公开的化合物然而，现在人们怀疑未衍生或未代谢的环糊精对机体有毒性作用，因而不适于作为药物赋形剂，尤其是在非肠道给药时。国际专利申请WO 91/11172公开了式A所示的磺烷基醚环糊精衍 其中n为4、5或6；R1-9独立地代表O-或O-(C2-6亚烷基)-SO-，条件是R1和R2中至少一个为O-(C2-6亚烷基)-SO-；和S1-2独立地代表药学上可接受的阳离子(如H+或Na+)。迄今已发现，利用国际专利申请WO 91/11172公开的磺烷基醚环糊精衍生物，优选n为5(一种β环糊精衍生物)并且环糊精的环被磺丁基取代的衍生物进行分子包囊可提高伏利康唑在水中的溶解度。所以，本专利技术提供一种含有伏利康唑或其可药用衍生物和式I所示环糊精衍生物或其可药用盐的药物制剂 其中R1a-g、R2a-g和R3a-g独立地代表OH或O(CH2)4SO3H；条件是至少一个R1a-g代表O(CH2)4SO3H；特别令人感兴趣的可药用盐是O(CH2...
【技术保护点】
一种含有伏利康唑（ｖｏｒｉｃｏｎａｚｏｌｅ）或其可药用衍生物和式Ⅰ所示环糊精衍生物或其可药用盐的药物制剂： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｒ↑［１ａ－ｇ］、Ｒ↑［２ａ－ｇ］和Ｒ↑［３ａ－ｇ］独立地代表ＯＨ或Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［４］ＳＯ↓［３］Ｈ； 条件是至少一个Ｒ↑［１ａ－ｇ］代表Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［４］ＳＯ↓［３］Ｈ。
【技术特征摘要】
GB 1997-6-21 9713149.41.一种含有伏利康唑(voriconazole)或其可药用衍生物和式I所示环糊精衍生物或其可药用盐的药物制剂R1a-g、R2a-g和R3a-g独立地代表OH或O(CH2)4SO3H；条件是至少一个R1a-g代表O(CH2)4SO3H。2.权利要求1所述的制剂，其中每个式I分子中的O(CH2)4S...
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