具有NOS抑制作用的杂环化合物制造技术

技术编号:477319 阅读:233 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (1) 由通式(1)代表的化合物:(其中R↓[1]通常是氨基烷基;R↓[2]通常是氢原子、低级烷基、R↓[3]或SR↓[4](其中R↓[4]通常是低级烷基);Ar通常是5元芳族杂环基)具有NOS抑制活性,可用作脑血管疾病治疗剂和其他药物。(*该技术在2018年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及杂环化合物,更确切地涉及由通式(1)代表的具有一氧化氮合成酶(NOS)抑制作用的化合物,它抑制一氧化氮(NO)的产生,从而证实有效对抗被认为涉及过量NO或NO代谢物的病症和疾病,即脑血管疾病(脑出血、蛛网膜下出血、脑梗塞(动脉粥样化血栓性梗塞、腔隙性梗塞和心原性栓塞)、短暂性局部缺血发作和脑水肿)、外伤性脑损伤、脊髓损伤、疼痛(头痛(偏头痛、紧张性头痛、丛集性头痛和慢性阵发性头痛))、帕金森氏病、阿尔茨海默氏病、癫痫发作和吗啡耐受或依赖。本专利技术也涉及所述化合物的可能的互变异构体、立体异构体和旋光活性体,以及其药学上可接受的盐。本专利技术进一步涉及含有所述化合物或药学上可接受的盐作为活性成分的预防剂和治疗剂。
技术介绍
日本脑血管疾病的死亡数在1970年达到最高,此后开始下降,这主要是由于急性期疗法的改进。尽管如此,脑血管疾病在成人疾病中仍然是仅次于癌症的第二个致死原因。关于脑血管疾病的发病率,大量统计调查显示它一般是恒定不变的,而且,日本老人发病数的增加速度大大快于世界上其他任何国家,鉴于这样一个事实,估计未来脑血管疾病患者数量将会增加,而不是减少。不断降低的死亡率和不本文档来自技高网...

【技术保护点】
由通式(1)代表的化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐:*** (1)其中R↓[1]是可选被取代的氨基烷基,其烷基部分具有1-6个碳原子;R↓[2]是氢原子、低级烷基或卤原子;R ↓[3]是可选被取代的低级烷基、SR↓[4]、OR↓[4]或NR↓[5]R↓[6],其条件是R↓[4]是可以被卤原子取代的低级烷基,R↓[5]和R↓[6]可以相同或不同,代表氢原子、低级烷基或硝基,或者可以共同构成3至6元环;Ar是可选 被取代的5或6元芳族杂环基。

【技术特征摘要】
JP 1998-4-20 146492/98;JP 1997-11-4 339267/971.由通式(1)代表的化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐 其中R1是可选被取代的氨基烷基,其烷基部分具有1-6个碳原子;R2是氢原子、低级烷基或卤原子;R3是可选被取代的低级烷基、SR4、OR4或NR5R6,其条件是R4是可以被卤原子取代的低级烷基,R5和R6可以相同或不同,代表氢原子、低级烷基或硝基,或者可以共同构成3至6元环;Ar是可选被取代的5或6元芳族杂环基。2.根据权利要求1的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐,其中R3是OR4。3.根据权利要求1的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐,其中R3是可选被取代的低级烷基、SR4或NR5R6;Ar是取代的5或6元芳族杂环基。4.根据权利要求1的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐,其中R3是可选被取代的低级烷基、SR4或NR5R6;Ar是5元芳族杂环基。5.根据权利要求1-4任意一项的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐,其中R1是氨基甲基。6.根据权利要求1、2、4和5任意一项的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐,其中Ar是吡咯-1-基或吡唑-1-基。7.根据权利要求1-6任意一项的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐,其中除了R2和Ar以外,苯环都是间位取代的。8.根据权利要求1的通式(1)化合物、或该化合物的可能的互变异构体、立体异构体或旋光活性体、或其药学上可接受的盐,所述化合物选自由下列化合物组...

【专利技术属性】
技术研发人员:牧野俊彦
申请(专利权)人:中外制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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