新的头孢菌素化合物,其制备方法及含有它们的抗菌组合物技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及下式（Ⅰ）新的头孢菌素化合物，其中Ａ，Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｑ和Ｂ分别定义在说明书中，涉及制备它们和含有它们的抗微生物组合物的方法。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用作抗菌素的新的头孢菌素化合物。更具体地，本专利技术涉及下式(Ⅰ)新的头孢菌素化合物，其可药用无毒盐、生理上可水解的酯、水合物、溶剂化物及其异构体 其中A代表氢或氨基保护基，R1代表氢，可以被C1-6烷氧基，氰基，卤素，C3-6环烷基或含有1或2个氮原子或氧原子的C5-6杂芳基单至三取代的C1-6烷基，C3-4烯基，被氨基取代的C3-4炔基，或C3-6环烷基，R2代表氢或羧基保护基，Q代表CH，CX或N，其中X代表卤素，B代表选自下列基团的残基 其中U代表氢或任选被取代的氨基，V和W彼此独立地代表C或N，条件是V和W不同，Y和Z彼此独立地代表氢，任选被取代的氨基，羟基或C1-4烷基，及n是0或1，其显示有力的抗菌活性，并且具有宽的抗菌谱及显著改进的药动学特性，并且对于口服给药也有效。专利技术还提供制备所述化合物的方法和含有相同物质作为活性成分的抗微生物组合物。头孢菌素抗生素已经被广泛用于治疗人和动物由于致病菌引起的感染疾病。特别是，它们被用于治疗对于其他抗生素如青霉素具有抗性的细菌引起的疾病及治疗对青霉素过敏患者的疾病。在大多数情况下，对于治疗这类感染疾病，优选使用不本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式（Ⅰ）的头孢菌素化合物，其可药用无毒盐、生理上可水解的酯、水合物、溶剂化物或异构体：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ａ代表氢或氨基保护基，Ｒ↓［１］代表氢，可以被Ｃ↓［１－６］烷氧基，氰基，卤素，Ｃ↓［３－６］环烷基或含有１或２个氮原 子或氧原子的Ｃ↓［５－６］杂芳基单至三取代的Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－４］烯基，被氨基取代的Ｃ↓［３－４］炔基，或Ｃ↓［３－６］环烷基，Ｒ↓［２］代表氢或羧基保护基，Ｑ代表ＣＨ，ＣＸ或Ｎ，其中Ｘ代表卤素，Ｂ代表选自下列基团的 残基：＊＊＊其中Ｕ代表氢或任选被取代的氨基，Ｖ和Ｗ彼此独立地代表Ｃ或Ｎ，条件是Ｖ和Ｗ不同，...

【技术特征摘要】
KR 1998-5-13 17260/1998;KR 1998-8-31 35650/1998;KR1．下式(Ⅰ)的头孢菌素化合物，其可药用无毒盐、生理上可水解的酯、水合物、溶剂化物或异构体 其中A代表氢或氨基保护基，R1代表氢，可以被C1-6烷氧基，氰基，卤素，C3-6环烷基或含有1或2个氮原子或氧原子的C5-6杂芳基单至三取代的C1-6烷基，C3-4烯基，被氨基取代的C3-4炔基，或C3-6环烷基，R2代表氢或羧基保护基，Q代表CH，CX或N，其中X代表卤素，B代表选自下列基团的残基 其中 U代表氢或任选被取代的氨基，V和W彼此独立地代表C或N，条件是V和W不同，Y和Z彼此独立地代表氢，任选被取代的氨基，羟基或C1-4烷基，及n是0或1。2．根据权利要求1的头孢菌素化合物，选自下列化合物7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨基-乙酰氨基]-8-氧杂-3-(嘧啶-2-基硫烷基甲基硫烷基)-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(1)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨基-乙酰氨基]-8-氧杂-3-(4-氨基-嘧啶-2-基硫烷基甲基硫烷基)-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(2)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨基-乙酰氨基]-3-(4,6-二氨基-嘧啶-2-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(3)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨基-乙酰氨基]-3-(2,6-二氨基-嘧啶-4-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(4)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-肟基-乙酰氨基]-3-(4,6-二氨基-嘧啶-2-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(5)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-肟基-乙酰氨基]-3-(4,6-二氨基-嘧啶-2-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(5)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2-肟基-乙酰氨基]-3-(2,6-二氨基-嘧啶-4-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(6)；7-[(Z)-2-(2-氨基-5-氯-噻唑-4-基)-2-肟基-乙酰氨基]-3-(2,6-二氨基-嘧啶-4-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(7)；7-[(Z)-2-(2-氨基-5-氯-噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨基-乙酰氨基]-3-(2,6-二氨基-嘧啶-4-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(8)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-5-氯-4-基)-2-肟基-乙酰基氨基]-3-(2-氨基-6-甲基-嘧啶-4-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(9)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-5-氯-4-基)-2-肟基-乙酰基氨基]-3-(4-氨基-嘧啶-2-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(10)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-5-氯-4-基)-2-肟基-乙酰基氨基]-3-(2-氨基-6-羟基-嘧啶-4-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(11)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-5-氯-4-基)-2-肟基-乙酰基氨基]-3-(4,6-二氨基-嘧啶-2-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(12)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-5-氯-4-基)-2-肟基-乙酰基氨基]-3-(4-氨基-6-羟基-嘧啶-2-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(13)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-5-氯-4-基)-2-肟基-乙酰基氨基]-3-(4,5-二氨基-2-羟基-嘧啶-6-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(14)；7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-5-氯-4-基)-2-肟基-乙酰基氨基]-3-(2,5-二氨基-6-羟基-嘧啶-4-基硫烷基甲基硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(15)；7-{[2-(2-氨基-5-氯-1,3-噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰基]-氨基}-3-({[(2,6-二氨基-4-嘧啶基)硫烷基]甲基}硫烷基)-8-氧杂-5-噻-1-氮杂-双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸(E)-2-(乙氧羰基)-2-戊烯基酯(16)；7-{[2-(2-氨基-5-氯-1,3-噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰基]-氨基}-3-({[(2,6-二氨基-4-嘧啶基)硫烷基]甲基}硫烷基)-8-氧杂-5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：李昌锡，吴性浩，文光律，柳垠汀，金容柱，金武镕，白京淑，李宣和，
申请(专利权)人：LG化学株式会社，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]