多环的2-氨基噻唑体系、它们的制备方法和包含这些化合物的药物技术

本发明专利技术涉及多环的２－氨基噻唑体系及其生理学上可接受的盐和生理学上的功能衍生物。本发明专利技术描述式（Ⅰ）的多环２－氨基噻唑体系，其中各原子团具有所述含义，还描述它们的生理学上可接受的盐及其制备方法。所述化合物例如适合用作减食欲剂。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及多环的2-氨基噻唑体系及其生理学上可耐受的盐和生理学上的功能衍生物。2-氨基噻唑体系在R.Gupta等《印度药物科学杂志》1991，53，245-248中被描述为抗炎物质。为了提供显示治疗学上可利用的减食欲作用的化合物，在此目的的基础上完成了本专利技术。本专利技术因此涉及式I化合物 其中Y是直接的键、CH2、CH2-CH2；X是CH2、O；R1 是CF3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，在烷基、烯基和炔基原子团中一个、一个以上或全部的氢被氟代替，或者一个氢被OH、OC(O)CH3、OC(O)H、O-CH2-Ph、NH2、NH-CO-CH3或N(COOCH2Ph)2代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物＊＊＊ Ⅰ其中Ｙ 是直接的键、ＣＨ↓［２］、ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］；Ｘ 是ＣＨ↓［２］、Ｏ；Ｒ１ 是ＣＦ↓［３］、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、ＣＯＮＨ↓［２］、ＣＯＮＨ（Ｃ↓［１ ］－Ｃ↓［６］）－烷基、ＣＯＮ［（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基］↓［２］、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）－烯基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）－炔基、Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基，在烷基、烯基和炔基原子团中一个、一个以上或全部的氢被氟代替，或者一个氢被ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ↓［３］、ＯＣ（Ｏ）Ｈ、...

【技术特征摘要】
DE 1999-2-26 19908538.21.式I化合物 其中Y是直接的键、CH2、CH2-CH2；X是CH2、O；R1 是CF3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，在烷基、烯基和炔基原子团中一个、一个以上或全部的氢被氟代替，或者一个氢被OH、OC(O)CH3、OC(O)H、O-CH2-Ph、NH2、NH-CO-CH3或N(COOCH2Ph)2代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基，其中n可以是0-6，该苯基原子团可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多两次；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、联苯基、O-(CH2)n-苯基，其中n可以是0-6，1-或2-萘基、2-、3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基，该苯基、联苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基环有可能各自被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代至多3次；1，2，3-三唑-5-基，该三唑环有可能在1-、2-或3-位被甲基或苄基取代；四唑-5-基，该四唑环有可能在1-或2-位被甲基或苄基取代；R1’ 是H、CF3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，在烷基、烯基和炔基原子团中一个、一个以上或全部的氢被氟代替，或者一个氢被OH、OC(O)CH3、OC(O)H、O-CH2-Ph、NH2、NH-CO-CH3或N(COOCH2Ph)2代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基，其中n可以是0-6，该苯基原子团可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多两次；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、联苯基、O-(CH2)n-苯基，其中n可以是0-6，1-或2-萘基、2-、3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基，该苯基、联苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基环有可能各自被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代至多3次；1，2，3-三唑-5-基，该三唑环有可能在1-、2-或3-位被甲基或苄基取代；四唑-5-基，该四唑环有可能在1-或2-位被甲基或苄基取代；R2 是NH2、NHR3、NR4R5；R3是(C1-C6)-烷基、CN、CH＝NH、C(S)-NH2、C(＝NH)-NH-苯基，该苯基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代至多两次；苯基、CH2-苯基，该苯基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、NO2、CN、OCF3、O-(C2-C6)-烷基、(C2-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代至多3次；联苯基、1-或2-萘基、4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基、5-四唑基，该联苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代至多两次；CH2-苯基、CH2-2-吡啶基或CH2-4-吡啶基，该苯基或吡啶基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代一次或两次；R4 是C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-炔基、苯基、CH2-苯基，该苯基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代一次或两次；R5 是C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-炔基、苯基、CH2-苯基，该苯基环有可能被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代一次或两次；或者R4和R5一起形成基团CH2-CH2-CH2-CH2-CH2、CH2-CH2-N(CH3)-CH2-CH2、CH2-CH2-N(CH2-苯基)-CH2-CH2、CH2-CH2-O-CH2-CH2、CH2-CH2-CH2-CH2之一；及其生理学上可耐受的盐和生理学上的功能衍生物。2.如权利要求1所要求保护的式I化合物，其中Y是直接的键、CH2、CH2-CH2；X是CH2、O；R1 是CF3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，在烷基、烯基和炔基原子团中一个、一个以上或全部的氢被氟代替，或者一个氢被OH、OC(O)CH3、OC(O)H、O-CH2-Ph、NH...

【专利技术属性】
技术研发人员：G杰恩，K盖森，HJ兰格，M毕克尔，
申请(专利权)人：阿文蒂斯药物德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]