哌嗪二酮衍生物在化妆品和药物制剂中作为光稳定UV过滤剂的用途制造技术

本发明专利技术涉及通式（Ⅰ）的哌嗪二酮衍生物在用于保护人体皮肤或人发以防太阳射线的化妆品和药物制剂中作为光稳定ＵＶ过滤剂的用途，其中各变量如说明书中所述定义。所述衍生物单独或与在ＵＶ区域吸收光的用于化妆品和药物制剂的常规化合物一起使用。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及哌嗪二酮衍生物在化妆品和药物制剂中作为光稳定UV过滤剂的用途，所述制剂保护人体表皮或人发以防UV辐射，尤其是在320-400nm范围内的辐射。在化妆品和药物制剂中使用的防晒剂的任务是防止太阳光对人体皮肤的有害作用或至少削弱其影响。然而，这些防晒剂还用于保护其他成分以防被UV辐射分解或降解。在发用化妆品制剂中，该目的是要降低UV射线对角蛋白纤维的损害。达到地球表面的太阳光含有一定比例的UV-B辐射(280-320nm)和UV-A辐射(＞320nm)，其紧邻可见光区域。特别是在UV-B辐射情况下对人体皮肤的作用由晒斑所证实。因此，工业上提供了较大量的吸收UV-B辐射并因此能防止晒斑的物质。皮肤病学研究现已表明UV-A辐射还通过例如损伤角蛋白或弹性蛋白而完全能够引起皮肤损伤和过敏反应。这降低了皮肤的弹性和储水能力，即皮肤变得不太柔软且倾向于形成皱纹。在太阳辐射强的地区皮肤癌的显著高的发病率表明对细胞遗传信息的破坏也明显由太阳光，尤其是UV-A辐射引起。因此，所有这些发现均暗示需要开发对UV-A区域有效的过滤物质。对尤其能够用作UV-A过滤剂且其最大吸收因此应在约320-380nm范围内的化妆品和药物制剂用防晒剂的需求正与日俱增。为了使用最小量达到所需效果，这类防晒剂还应具有高吸收率。化妆品用防晒剂还必须满足大量其他要求，如在化妆油中的良好溶解性，用其生产的乳液的高稳定性，毒理可接受性以及低固有气味和低固有颜色。防晒剂必须满足的另一要求是足够的光稳定性。然而，如果能够的话，这仅由迄今为止可得的UV-A吸收性防晒剂不充分地保证。法国专利2 440 933描述了4-(1，1-二甲基乙基)-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷作为UV-A过滤剂。其建议将由GIVAUDAN以名称“PARSOL 1789”销售的特定UV-A过滤剂与各种UV-B过滤剂组合以吸收波长为280-380nm的所有UV射线。然而，该UV-A过滤剂在单独使用或与UV-B过滤剂组合使用时并不具有足够的光化学稳定性，以确保在长时间日光浴时对皮肤的持续保护，这意味着若需要有效保护皮肤以防所有UV射线的辐射，则要求以规则和短暂的间隔重复施用。为此，EP-A-0 514 491公开了通过加入本身作为过滤剂在UV-B区域起作用的2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸酯来稳定光稳定性不足的UV-A过滤剂。此外，EP-A-0 251 398和EP-A-0 416 837还建议使用连接剂将吸收UV-A辐射和UV-B辐射的生色团组合到一个分子中。其缺点在于首先在化妆品制剂中自由组合UV-A和UV-B过滤剂不再可能且生色团化学连接上的困难仅允许一些组合。本专利技术的目的是提出用于化妆品和药物目的的防晒剂，其在UV-A区域以高吸收度吸收光，是光稳定的，具有低固有颜色，即清晰的谱带结构且取决于取代基可溶于油或水中。我们发现该目的根据本专利技术通过将式I的哌嗪二酮单独或与在UV区域吸收光且对化妆品和药物制剂而言已知的化合物一起在用于保护人体皮肤和人发以防太阳射线的化妆品和药物制剂中用作光稳定UV过滤剂而实现 其中R1和R2在每种情况下可以相互独立地相同或不同且为氢或C1-C12烷基，和R3、R4、R5和R6在每种情况下可以相互独立地相同或不同且为氢、C1-C12烷基或芳基，条件是至少一个基团应为芳基。优选使用其中基团R3/R4与基团R5/R6相同且R1和R2为氢的那些化合物。可以提到的C1-C12烷基是支化或未支化的C1-C20烷基链，优选甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、正庚基、正辛基、2-乙基己基、正壬基、正癸基、正十一烷基或正十二烷基。芳基应理解为指在环体系中具有6-18个碳原子的芳族环或环体系，例如苄基、苯基或萘基，它们可以任选被一个或多个基团取代，所述基团如卤素，例如氟、氯或溴，氰基，硝基，氨基，C1-C12烷基氨基，C1-C12二烷基氨基，羟基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或其他基团。优选任选取代的苯基、甲氧基苯基、氰基苯基和萘基。合适的烷氧基是具有1-4个碳原子的那些。可以提到的实例是甲氧基、乙氧基、异丙氧基、正丙氧基、1-甲基丙氧基、正丁氧基、3-甲基丁氧基、2-甲基丙氧基、2，2-二甲基丙氧基、1，1-二甲基丙氧基、1-甲基-1-乙基丙氧基。合适的单-或二烷基氨基是含有具有1-12个碳原子的烷基，例如甲基、正丙基、正丁基、2-甲基丙基、1，1-二甲基丙基、己基、庚基、2-乙基己基、异丙基、1-甲基丙基、正戊基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-甲基-1-乙基丙基和辛基的那些。式I化合物的实例可以是下列化合物(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(4-甲氧基亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(2，6-二氯亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-3-(4-乙酰氧基亚苄基)-6-亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(4-硝基亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、3，6-二亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(3-硝基亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(2-硝基亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(4-乙氧基亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(4-氰基亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-3-(4-氨基亚苄基)-6-亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-3-(3-乙酰氧基亚苄基)-6-亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-3-(2-乙酰氧基亚苄基)-6-亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(3-羟基亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-3-(4-乙酰氨基亚苄基)-6-亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-3-(2-乙酰氨基亚苄基)-6-亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-3-(2-氨基亚苄基)-6-亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-3-(4-乙酰氧基甲基亚苄基)-6-亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-3-(4-乙酰氨基甲基亚苄基)-6-亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-3，6-二亚苄基-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(4-丁氧基亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(4-叔丁基亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(4-异丙氧基亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(2，4-二氟亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)-6-亚苄基-3-(2-溴亚苄基)-2，5-哌嗪二酮、(3Z，6Z)本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的哌嗪二酮单独或与在ＵＶ区域吸收光且对化妆品和药物制剂而言已知的化合物一起在用于保护人体皮肤或人发以防太阳射线的化妆品和药物制剂中作为光稳定ＵＶ过滤剂的用途：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］在每种情况下 可以相互独立地相同或不同且为氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基，和Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］在每种情况下可以相互独立地相同或不同且为氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基或芳基，条件是至少一个基团应为芳基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DE 2002-8-15 10238144.51.式I的哌嗪二酮单独或与在UV区域吸收光且对化妆品和药物制剂而言已知的化合物一起在用于保护人体皮肤或人发以防太阳射线的化妆品和药物制剂中作为光稳定UV过滤剂的用途 其中R1和R2在每种情况下可以相互独立地相同或不同且为氢或C1-C12烷基，和R3、R4、R5和R6在每种情况下可以相互独立地相同或不同且为氢、C1-C12烷基或芳基，条件是至少一个...

【专利技术属性】
技术研发人员：T海登费尔德尔，K蒂芬泽，T温施，R帕克，
申请(专利权)人：巴斯福股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]