一种新的抗炎雄甾化合物制造技术

本发明专利技术公开了一种新的局部抗炎效果更好、全身副作用更小的糖皮质激素（１）Ｒ↓［１］为１２个碳以内烃基。优选Ｃ↓［１－４］的烷基，特别优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基。本发明专利技术还提供了一种化合物（１）的合成方法以氟替卡松（ＣＡＳ：９０５６６－５３－３）（２）为起始原料，在有机溶剂中与酰化试剂氯甲酸酯（３）反应得到氟替卡松１７－碳酸酯（１）。本发明专利技术还公开了以化合物（１）为活性成分的药物组合物及化合物（１）在制备治疗人或哺乳动物疾病药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的抗炎和抗过敏的雄甾化合物及其合成方法。本专利技术一种以所述雄甾化合物为活性成分的药物制剂及该雄甾化合物在制备治疗人或哺乳动物疾病的药物中的应用。
技术实现思路
作为抗炎剂和抗过敏剂的糖皮质激素广泛的用于治疗人或哺乳动物的局部炎症性和变应性疾病如支气管哮喘(bronchial asthma)、变应性鼻炎(allergic rhintis)、银屑病(Psoriasis)、炎症性肠病(inflammatory bowel disease arthritis，IBD)等，由于传统的糖皮质激素如地塞米松、泼尼松等在治疗局部炎症时会产生较强的全身糖皮质激素作用，如会造成柯兴氏综合症(Cushing syndromes)、骨质疏松、而对儿童使用时，会影响儿童的生长发育，因此人们一直致力于寻找一种全身糖皮质激素作用更小、局部抗炎作用更好的糖皮质激素。 丙酸氟替卡松是由葛兰素史克公司开发并于20世纪90年代上市的一种新型吸入性糖皮质激素，最早由美国专利US4335121公开，具有很高的局部活性和较低的不良反应，下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用极小，因此广泛的被用于治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如下式（１）的化合物　　　　＊＊＊　　（１）　　　　Ｒ↓［１］Ｒ１为１２个碳以内烃基。

【技术特征摘要】
1、一种如下式(1)的化合物R1R1为12个碳以内烃基。2、如权利要求1所述的化合物，其特征是所述的R1优选优选C1-4的烷基。3、如权利要求1至2中任一所述的化合物的制备方法反应过程如下以氟替卡松(2)为起始原料，在有机溶剂中与酰化试剂氯甲酸酯(3)反应得到氟替卡松17α-碳酸酯。4、如权利要求1至2中任一所述的式(1)化合物及其生理学上可接受的溶剂化物在制备治疗人或哺乳动物疾病的药物中的应用。5、如权利要求4所述的式(1)化合物的应用，其特征是所述的式(1)化合物在治疗人或哺乳动物时使用的剂量为0.1μg-200μg/kg/天。6、如权利要求5所述的式(1)化合物的应用，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙亮，陈松，赵琳，
申请(专利权)人：天津金耀集团有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]