【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗肿瘤的联合药物 专利技术背景本专利技术涉及治疗肿瘤例如癌。癌症的特征在于异常细胞无节制的生长。癌细胞克服了加在具有有限寿命的正常细胞上的障碍，无限生长。当癌细胞继续生长时，遗传改变可持续直至癌细胞本身出现寻求更具侵略性的生长表型。如果不予处理，癌细胞转移经由淋巴系统或血流扩散到身体的远端区域可发生破坏健康组织。根据最近American Cancer Society研究，预计仅在2001年，在美国可诊断出约1,268,000新癌症病例。肺癌是最普遍的男性和女性癌相关的死亡原因，占所有癌相关死亡的28％以上。它在男性和女性中是第二种最普遍发生的癌症；在2001年，估计在美国有超过169,000肺癌新病例，占所有新诊断癌症的13％。虽然在美国男性中的肺癌病例的比率在下降，但在妇女中继续增长。按照AmericanCancer Society估计，预计在2001年，有157,400名美国人因肺癌死亡。在肺中开始的癌分为两种主要类型，非小细胞肺癌和小细胞肺癌，取决于细胞在显微镜下如何出现。非小细胞肺癌(鳞状细胞癌、腺癌和大细胞癌)扩散到其它器官通常比小细胞肺癌慢。小细胞肺癌是不很普遍的类型，约占所有肺癌20％。其它癌症包括脑癌、乳腺癌、宫颈癌、结肠癌、胃癌、肾癌、白血病、肝癌、淋巴瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、直肠癌、肉瘤、皮肤癌、睾丸癌和子宫癌。这些癌如肺癌有时用化疗治疗。尽管有许多可供使用的化疗药物，但仍需要某些癌症的治疗方案和普遍需要更安全、更有效的化疗方案。--> 专利技术概述本专利技术...
【技术保护点】
一种治疗诊断有肿瘤或有肿瘤发生危险的患者的方法，所述方法包括给予所述患者：（ａ）具有式（Ⅰ）的化合物或其药学上可接受的盐：＊＊＊（Ⅰ），其中Ｒ↑［２］为ＣＦ↓［３］、卤素、ＯＣＨ↓［３］、ＣＯＣＨ↓［３］、ＣＮ、 ＯＣＦ↓［３］、ＣＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］、ＣＯ（ＣＨ↓［２］）↓［２］ＣＨ↓［３］或ＳＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］；Ｒ↑［９］选自：＊＊＊；或Ｒ↑［９］具有下式：＊＊＊，其中ｎ为０或１，Ｚ为ＮＲ↑［３ ５］Ｒ↑［３６］或ＯＲ↑［３７］；Ｒ↑［３２］、Ｒ↑［３３］、Ｒ↑［３４］、Ｒ↑［３５］、Ｒ↑［３６］和Ｒ↑［３７］各自独立为Ｈ、Ｃ↓［１－７］烷基、Ｃ↓［２－７］烯基、Ｃ↓［２－７］炔基、Ｃ↓［２－６］杂环基、Ｃ↓［６－１２］芳基 、Ｃ↓［７－１４］烷芳基、Ｃ↓［３－１０］杂环烷基、酰基或Ｃ↓［１－７］杂烷基；或Ｒ↑［３３］、Ｒ↑［３４］、Ｒ↑［３５］、Ｒ↑［３６］和Ｒ↑［３７］中任一个可任选与插入的碳或不相邻的Ｏ、Ｓ或Ｎ原子一起形...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-9-18 60/504,3101.一种治疗诊断有肿瘤或有肿瘤发生危险的患者的方法，所述方法包括给予所述患者：(a)具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R2为CF3、卤素、OCH3、COCH3、CN、OCF3、COCH2CH3、CO(CH2)2CH3或SCH2CH3；R9选自：或R9具有下式：其中n为0或1，Z为NR35R36或OR37；-->R32、R33、R34、R35、R36和R37各自独立为H、C1-7烷基、C2-7烯基、C2-7炔基、C2-6杂环基、C6-12芳基、C7-14烷芳基、C3-10杂环烷基、酰基或C1-7杂烷基；或R33、R34、R35、R36和R37中任一个可任选与插入的碳或不相邻的O、S或N原子一起形成一个或多个任选被以下基团取代的5元至7元环：H、卤素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C2-6杂环基、C6-12芳基、C7-14烷芳基、C3-10杂环烷基、酰基或C1-7杂烷基；R1、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立为H、OH、F、OCF3或OCH3；和W为NO，和b)A组抗增殖药，其中所述式(I)化合物和所述A组抗增殖药彼此同时或在14天内，以一起足以抑制所述肿瘤生长的量给药，条件是所述方法在给予所述式(I)化合物20天内不包括给予二苯并咪唑化合物、内-外切核酸酶抑制剂、PRL磷酸酯酶抑制剂或PTP1B抑制剂。2.权利要求1的方法，其中当式(I)化合物为三氟拉嗪时，所述抗增殖药不为多柔比星、阿克拉霉素、三氟乙酰阿霉素-14-戊酸酯、长春碱、放线菌素D、秋水仙碱或多柔比星；和当式(I)化合物为氯丙嗪时，所述抗增殖药不为紫杉醇、多柔比星、长春碱、放线菌素D或秋水仙碱；和当式(I)化合物为硫利达嗪时，所述抗增殖药不为多柔比星、长春碱、放线菌素D或秋水仙碱。3.权利要求1的方法，其中所述A组抗增殖药为达卡巴嗪、米托蒽醌、比卡鲁胺、氟尿苷、亚叶酸、长春碱、长春瑞滨、羟基喜树碱、酪氨酸磷酸化抑制剂、多西他赛或其组合。4.权利要求1的方法，其中所述抗增殖药为卡莫司汀、顺铂、依托泊苷、美法仑、巯基嘌呤、甲氨蝶呤、丝裂霉素、长春碱、紫杉醇、-->多西他赛、长春新碱、长春瑞滨、环磷酰胺、苯丁酸氮芥、吉西他滨、卡培他滨、5-氟尿嘧啶、氟达拉滨、雷替曲塞、伊立替康、托泊替康、多柔比星、表柔比星、来曲唑、阿那曲唑、福美坦、依西美坦、他莫昔芬、toremofine、戈舍瑞林、亮丙瑞林、比卡鲁胺、氟他胺、尼鲁米特、金丝桃素、曲妥单抗、利妥昔单抗或其组合。5.权利要求1的方法，其中所述式(I)化合物为乙酰丙嗪、氯芬乙嗪、氯丙嗪、N-甲基氯丙嗪、氰美马嗪、氟奋乃静、甲哌啶嗪、左美丙嗪、甲氧丙嗪、去甲氯丙嗪、培拉嗪、奋乃静、吩噻嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、丙酰马嗪、putaperazine、硫乙拉嗪、醋酸奋乃静、硫利达嗪、三氟拉嗪或三氟丙嗪。6.权利要求1的方法，其中所述式(I)化合物和所述抗增殖药彼此在10天内给药。7.权利要求6的方法，其中所述式(I)化合物和所述抗增殖药彼此在5天内给药。8.权利要求7的方法，其中所述式(I)化合物和所述抗增殖药彼此在24小时内给药。9.权利要求8的方法，其中所述式(I)化合物和所述抗增殖药同时给药。10.一种治疗诊断有肿瘤或有肿瘤发生危险的患者的方法，所述方法包括给予所述患者：(a)驱动蛋白抑制剂，和(b)A组抗增殖药，其中所述驱动蛋白抑制剂和所述A组抗增殖药彼此同时或在14天内，以一起足以抑制所述肿瘤生长的量给药，条件是所述方法在给予所述驱动蛋白抑制剂20天内不包括给予二苯并咪唑化合物、内-外切核酸酶抑制剂、PRL磷酸酯酶抑制剂或PTP1B抑制剂。11.权利要求10的方法，其中当所述驱动蛋白抑制剂为三氟拉嗪时，所述抗增殖药不为多柔比星、阿克拉霉素、三氟乙酰阿霉素-14--->戊酸酯、长春碱、放线菌素D、秋水仙碱或多柔比星；和当所述驱动蛋白抑制剂为氯丙嗪时，所述抗增殖药不为紫杉醇、多柔比星、长春碱、放线菌素D或秋水仙碱；和当所述驱动蛋白抑制剂为硫利达嗪时，所述抗增殖药不为多柔比星、长春碱、放线菌素D或秋水仙碱。12.权利要求10的方法，其中所述A组抗增殖药为达卡巴嗪、米托蒽醌、比卡鲁胺、氟尿苷、亚叶酸、长春碱、长春瑞滨、羟基喜树碱、酪氨酸磷酸化抑制剂、多西他赛或其组合。13.权利要求10的方法，其中所述驱动蛋白抑制剂为氯丙嗪或三氟拉嗪。14.权利要求1或10的方法，其中所述肿瘤为癌。15.权利要求14的方法，其中所述癌为肺癌。16.权利要求14的方法，其中所述癌为结肠癌。17.权利要求14的方法，其中所述癌为乳腺癌。18.权利要求14的方法，其中所述癌为前列腺癌。19.权利要求14的方法，其中所述癌为急性白血病、急性淋巴细胞白血病、急性髓细胞性白血病、急性原始粒细胞性白血病、急性前髓细胞性白血病、急性粒-单核细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、急性红白血病、慢性白血病、慢性髓细胞性白血病、慢性淋巴细胞白血病、真性红细胞增多、霍奇金病、非霍奇金病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、重链病、纤维肉瘤、粘液肉瘤、脂肉瘤、软骨肉瘤、骨原性肉瘤、脊索瘤、血管肉瘤、内皮肉瘤、淋巴管肉瘤、淋巴管内皮肉瘤、滑膜瘤、间皮瘤、尤因瘤、平滑肌肉瘤、横纹肌肉瘤、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、鳞状细胞癌、基底细胞癌、腺癌、汗腺癌、皮质腺癌、乳头状癌、乳头状腺癌、囊腺癌、髓样癌、支气管癌、肾细胞癌、肝细胞瘤、胆管癌、绒膜癌、精原细胞瘤、胚胎性癌、维尔姆斯瘤、宫颈癌、子宫癌、睾丸癌、肺癌、小细胞肺癌、膀胱癌、上皮癌、神经胶质瘤、星形细胞瘤、成神经管细胞瘤、颅咽-->管瘤、室管膜瘤、松果体瘤、成血管细胞瘤、听神经瘤、少突神经胶质瘤、神经鞘瘤、脑膜瘤、黑素瘤、成神经细胞瘤或成视网膜细胞瘤。20.权利要求1或10的方法，其中所述给药为静脉内、局部、皮下、口颊、肌内、吸入、直肠或口服给药。21.一种组合物，所述组合物包含：(a)一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R2为CF3、卤素、OCH3、COCH3、CN、OCF3、COCH2CH3、CO(CH2)2CH3或SCH2CH3；R9选自：或R9具有下式：-->其中n为0或1，Z为NR35R36或OR37；R32、R33、R34、R35、R36和R37各自独立为H、C1-7烷基、C2-7烯基、C2-7炔基、C2-6杂环基、C6-12芳基、C7-14烷芳基、C3-10杂环烷基、酰基或C1-7杂烷基；或R33、R34、R35、R36和R37中任一个可任选与插入的碳或不相邻的O、S或N原子一起形成一个或多个任选被以下基团取代的5元至7元环：H、卤素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C2-6杂环基、C6-12芳基、C7-14烷芳基、C3-10杂环烷基、酰基或...
【专利技术属性】
技术研发人员：MS李，MJ尼科尔斯，张燕珍，C凯思，
申请(专利权)人：康宾纳特克斯公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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