治疗肿瘤的组合药物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种用于治疗肿瘤的组合药物及其应用，该药物组合物包括雷帕霉素（ｒａｐａｍｙｃｉｎ）或衍生物和冬凌草甲素或刺五加等抗肿瘤活性物质。可将该组合药物制成口服固体制剂和注射用针剂。固体制剂单位中包含有内核和外药物层，内核含有冬凌草甲素或刺五加，外药物层含有上述雷帕霉素与紫杉醇药物组合；含有该组合药物的注射用针剂中包含有浓度１－３０ｍｇ／ｍｌ的雷帕霉素，５－３００ｍｇ／ｍｌ冬凌草甲素或刺五加与０－５０ｍｇ／ｍｌ紫杉醇的药物组合物在丙二醇中的溶液与含水稀释剂的混合溶液。通过抗肿瘤活性成份之间的协同作用，达到较好的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属医药领域，涉及一种治疗肿瘤的组合药物及其应用，尤其涉及一种含有雷 帕霉素或其衍生物及冬凌草甲素或剌五加的组合药物及其应用。技术背景雷帕霉素(rapamycin)是由吸水性链霉菌所产生的一种大环内酯类免疫抑制剂，临 床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。雷帕霉素主要作用于细胞周 期G1，抑制细胞因子和生长因子的DNA在免疫和非免疫细胞内的合成。临床上用于器 官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗，活性高，用量小(2mg/d，人)，毒性低， 美国已在全球80个中心进行1295例肾移植试验，效果显著，副作用极小。目前已经发现，雷帕霉素单用或与化疗药物合用具有抗肿瘤活性(US Patent 4885171， US Patent 5206018， US patent 4401653, CN1551767)。体内外研究表明, rapamycin可以诱导多种肿瘤停滞在Gl期，减小肿瘤细胞体积，诱导肿瘤细胞非P-53依 赖性凋亡，rapamycin通过减少VEGF的产生，阻止VEGF与血管内皮细胞的作用，来 显著减少肿瘤血管的生成，降低肿瘤血管密度，使肿瘤发生坏死，延长荷瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗肿瘤的组合药物，其特征在于，该组合物由雷帕霉素（ｒａｐａｍｙｃｉｎ）或其衍生物与冬凌草甲素或氧化冬凌草甲素或刺五加或刺五加衍生物中任何一种或两种组合而成，其重量百分比为：（１）雷帕霉素占活性成份的０．１－９０％，（２）冬凌草甲素或氧化冬凌草甲素占活性成份的０．１－９０％，（３）刺五加或刺五加衍生物占活性成份的０．１－９０％。

【技术特征摘要】
1、一种用于治疗肿瘤的组合药物，其特征在于，该组合物由雷帕霉素(rapamycin)或其衍生物与冬凌草甲素或氧化冬凌草甲素或刺五加或刺五加衍生物中任何一种或两种组合而成，其重量百分比为(1)雷帕霉素占活性成份的0.1-90％，(2)冬凌草甲素或氧化冬凌草甲素占活性成份的0.1-90％，(3)刺五加或刺五加衍生物占活性成份的0.1-90％。2、 如权利要求1所述的治疗肿瘤的组合药物，其特征在于，该组合药物各成份重 量百分比为(1) 雷帕霉素占活性成份的1-50%，(2) 冬凌草甲素或氧化冬凌草甲素占活性成份的1-60%，(3) 刺五加或刺五加衍生物占活性成份的1-60%。3、 如权利要求1或2所述的治疗肿瘤的组合药物，其特征在于，该组合药物中加 入紫杉醇或其衍生物，其加入量占活性成份的1-20%。4、 如权利要求3所述的治疗肿瘤的组合药物，其特征在于，用下列化合物之一替 代紫杉醇或其衍生物，(1) 长春花碱、长春新碱、长春瑞宾或长春生物碱类硫酸盐；(2) 阿霉素、柔红霉素、表柔比星或伊达比星。5、 如权利要求1或2或3所述的治疗肿瘤的组合药物的应用，其特征在于，该药 物用于治疗实体瘤，包括乳腺癌，卵巢癌,前列腺癌，肺癌，肝癌，胃癌，...

【专利技术属性】
技术研发人员：常俊标，王瑞林，樊青霞，王留兴，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：41[中国|河南]