阿塞那平中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了阿塞那平关键中间体的新型制备方法。本发明专利技术以３－（２－（４－氯苯氧基）－苯基）－４－羟基－１－甲基－１Ｈ－吡咯－２（５Ｈ）－酮（化合物１）或者３－（５－氯－２－苯氧基苯基）－１－甲基－１Ｈ－吡咯－２（４Ｈ）－酮（化合物４）为原料在三氟甲磺酸等质子酸中环合生成阿塞那平的关键中间体化合物２和化合物４，后经还原反应制得阿塞那平。本发明专利技术工艺路线新颖，反应收率高，生产成本低，具有较大的实施价值和社会经济效益。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种化学合成方法，特别涉及可以作为精神分裂药的阿塞那平 (Asenapine)的中间体的新型制备方法；属于有机合成领域。阿塞 平(Asenapine)商品名为 Saphris,由 Organon Biosciences 研发， ScheringPlough公司生产。2009年8月14日FDA批准该药用于成年人精神分裂症、狂躁 症或与I型双向情感障碍混合发作的紧急治疗。阿塞那平的英文化学名称(3aR,12bR) -rel-5-chloro_2，3，3a, 12b_tetra hydro-2-methyl-lH-dibenzoxepinopyrrole ；中 t f 名禾尔J^ 式-5-氯-2-甲基-2，3，3a，12b-四氢_1H_ 二苯并氧杂卓并吡咯； 分子式:C17H16C1N0 ；相对分子质量=285. 77 ；CAS登记号65576_45_6.阿塞那平自问世 以来，国内外有很多的专利和文献报道了其制备方法。W02006106136, W02007046554, US20090209608, W02008078482报道了用起始原料1和5经过在多聚磷酸中的环合本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术制备阿塞那平中间体２和５的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（１）、化合物２的制备方法，其中使化合物１）＊＊＊１在强酸中环合，生成化合物２＊＊＊２（２）、化合物５的制备方法，其中使化合物４）＊＊＊４在强酸中环合，生成化合物５　　＊＊＊５。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：高强，薛吉军，曾亮，彭小波，郑保富，
申请(专利权)人：上海皓元生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]