一种ＤＬ－酪氨酸－１５Ｎ的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种ＤＬ－酪氨酸－［１５］↑Ｎ的制备方法，以Ｎａ↑［１５］ＮＯ↓［２］为同位素氮源合成ＤＬ－酪氨酸－［１５］↑Ｎ，该方法包括：（１）肟基丙二酸二乙酯－［１５］↑Ｎ的合成，（２）乙酰氨基丙二酸二乙酯－［１５］↑Ｎ的合成，（３）２－乙酰氨基－２－（对甲氧基苄）丙二酸二乙酯－［１５］↑Ｎ的合成，（４）ＤＬ－酪氨酸－［１５］↑Ｎ的合成，（５）ＤＬ－酪氨酸－［１５］↑Ｎ的纯化与现有技术相比，本发明专利技术方法简练，装置简单，原料利用率较高，使用该方法获得的Ｄ－酪氨酸－［１５］↑Ｎ产品收率高、化学纯度高、丰度不下降。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及稳定同位素标记的的有机化合物的制备方法，尤其涉及"N标 记DL-酪氨酸的合成方法。
技术介绍
"N是氮元素的稳定同位素，"N标记物可以用作示踪剂，广泛应用于生物 化学、医学、药物学、农业科学等领域，尤其对生命科学研究有极为重要的意 义。DL-酪氨酸-"N可以用作示踪剂来研究生物体内新陈代谢，研究药物在体 内的代谢中有着不可替代的作用。采用有机合成DL-酪氨酸-"N，目前国内没 有报道。Knoop,F and Oesterlin, H(Z. Physiol. Chem.，1927, 170: 186)报道了对羟 基苯丙酮酸在Pd/C为催化剂，"N-氨气和氢气的作用下反应制备DL-酪氨酸 -15N。这种方法的原料对羟基苯丙酮酸由于不稳定很难合成，购买价格又过高， 不适宜用于生产，不是合适的方法。Boyd，W丄andRobson，W.(Biochem. J.,1935， 29(54): 459)采用对羟基苯甲醛和海因反应后得到的产物经过水解后得到DL-酪 氨酸。这种方法需要合成海因-"N，合成的收率很低，不适合生产。以上合成方法，没有较为合适的制备DL-酪氨酸-"N方法，需本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种ＤＬ－酪氨酸－［１５］↑Ｎ制备方法，其特征在于，以Ｎａ［１５］↑ＮＯ↓［２］为同位素氮源合成ＤＬ－酪氨酸－［１５］↑Ｎ，该方法包括以下步骤：ａ．以Ｎａ［１５］↑ＮＯ↓［２］和丙二酸二乙酯为原料，在有效条件下，合成肟基丙二酸二乙酯－［１５］↑Ｎ；ｂ．由上述ａ所得的肟基丙二酸二乙酯－［１５］↑Ｎ合成乙酰氨基丙二酸二乙酯－［１５］↑Ｎ；ｃ．由上述ｂ所得的乙酰氨基丙二酸二乙酯－［１５］↑Ｎ合成２－乙酰氨基－２－（对甲氧基苄）丙二酸二乙酯－［１５］↑Ｎ；ｄ．由上述ｃ所得的２－乙酰氨基－２－（对甲氧基苄）丙二酸二乙酯－［１５］↑Ｎ，在有效条件下水解，合成ＤＬ－酪氨酸－［１５］↑Ｎ；ｅ．由上述ｄ所得的Ｄ...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：徐建飞，卢伟京，杜晓宁，李良君，
申请(专利权)人：上海化工研究院，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]