本发明专利技术涉及天然药物领域，具体涉及一种从细柱五加的枝叶中提取得到的结构式（Ⅰ）的细柱五加酸，本发明专利技术还涉及来自细柱五加的枝叶中的另一个化合物ａｃａｎｋｏｒｅａｇｅｎｉｎ及细柱五加酸用于抗肿瘤和抗血管生成活性的医疗用途。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然药物领域，具体涉及一种从细柱五加的枝叶中提取得到的细柱五加酸， 本专利技术还涉及来自细柱五加的枝叶中的另一个化合物acankoreagenin及细柱五加酸用于抗肿 瘤和抗血管生成活性的医疗用途。
技术介绍
细柱五加(Jcflw,/2c^朋似grac/foty/M K『S附油)为五加科植物，在我国广泛分布，为传统 中药，入药部位为干燥根皮，称五加皮，具有祛风湿，补肝肾，强筋骨的作用，用于风湿痹 痛，筋骨痿软，小儿行迟，体虚乏力，水肿，脚气等；其枝叶部分在民间也可作为药用。单 保恩等对细柱五加根皮(五加皮)提取物对多种组织来源的肿瘤细胞增殖有较强的抑制作用 (PO. 01)，而且有较好的量效关系。五加皮提取物经口投入荷瘤小鼠后，实验组小鼠一般情 况较对照组小鼠好，肿瘤生长较慢，生存期明显延长(PO. 01)。经凝胶层析分析，分离得到 一种对肿瘤细胞增殖反应有抑制作用的蛋白质成分，分子量为64kda (单保恩，李巧霞，梁文 杰，等.中药五加皮抗肿瘤作用体内外实验研究.中国中西医结合杂志，2004,12(1): 55_58)。 文献(刘向前，CHANG Seung-Yeup ， YOOK Chang-soo.细柱五加叶中羽扇豆烷型三砲成 分.兰州大学学报(自然科学版)，2006,42 (6): 86—91)公开了一种分离自五加皮的 acankoreagenin, 结构式(II)如下<formula>formula see original document page 4</formula>
技术实现思路
本专利技术从我国广泛分布的药用植物资源细柱五加枝叶中分离得到的一个五环三萜类新化 合物，结构式(I)如下<formula>formula see original document page 5</formula>I命名为细柱五加酸(acanthopanaxgeninacid)，英文名为 3，23-dioxo-(p-isopropylphenylmethyl)-3a,lla,23-trihydroxy-20(29)-lupen-28-oic acid。本专利技术的细柱五加酸为白色粉末，mp 270 273 °C, ESI-MS: m/z 618 '。结合 !H-NMR(300 MHz)和13C-NMR(75 MHz)数据推定其分子式为C40H58O5， 13C-NMR显示有3 150.9， IIO.O信号，！H隱NMR显示有54.81(1H， s， H-29b) ， 4.61(1H， s, H-29a)禾B L67(3H， s， H-30)信号，这些信号为羽扇豆烷型三萜的特征峰，初步推定为一个羽扇豆烷型三萜。根 据2D-NMR(HSQC， HMBC)谱可对其碳和氢的化学位移进行全指定(见表1)，推定化合物的 母核部分为3a,lla,23-trihydroxy-lup-20(29)-en-28-oic acid。另一片段在13C-NMR谱低场有<5 148.0， 138.1, 127.0(峰强，推定为两个C信号)，126.5(峰强，推定为两个C信号)，推定为 一对位取代的苯环，S 101.8与糖的端基碳信号相近，故推测为縮醛的碳信号。通过观察HMBC 谱发现<5 24(峰强，推定为两个C信号)的碳信号与148.0相关，3 34.2与24.0， 126.5相关， HSQC谱中(5 24与1.12(3H， s)， 1.14(3H， s)直接相关，说明苯环对位与异丙基相连，故推定 另一个结构片段为对异丙基苯甲醛(4-iso-propylbenzaldehyde)，并且对异丙基苯甲醛与三砲母 核上的3a-OH， lla-OH縮合形成一含氧六元环。<formula>formula see original document page 6</formula>表1细柱五加酸的'H-NMR(300 MHz),13C-NMR(75 MHz), HMBC数据(Pyridine-d5)序号5CSH固BC136.11.28(*),1.49(*)17.8(C-25)224.51.70(*),1.99(*)3肌93.57(lH，s)36.1(C-l)，43.9(C-5),75.6(C-23)435,4543.92.28(1H,d,11.2)39.8(C-10),35.4(C-4),17.1(C-6),17.4(C-24)617.11.40(*),1.51(*)735.71.27(*), 1.48(*)17.9(C-26),56.3(C-9)842.8956.31.86(1H,d，10.5)39.8(C-10),42.8(C-8),36.1(C-1)，17.9(C國26)' 17.8(C-25),17.1(C-6)1039.81169.74.16(m,m)1238.42.38(lH,m),1.62(*)43.0(C-14)1337.62.88(1H,m)1443.01530.21.18(*)，1.76(*)43.0(C-14)1632.91.51(*),2.51(*)49.5(C-18)1756.51849.51.72(*)37.6(C-13)，56.5(C-17),47.5(C-19)1947.53.46(1H,m)31.3(C-21)20150.92131.31.46(*),2.18(*)49.5(C-18)，47.5(C-19)，3 7.4(C-22)2237.41.50(*、2.20(*;49.5(C-18),47.5(C-19),32.9(C-16)，31.3(C-21)2375.64.25(1H,d，11.8)80.9(C-3)， 101.8(C-7 ')， 17.4(C-24),3.15(1H，d，11.8)43.9(C-5)，35.4(C-4)2417.40.64(3H,s)43.9(C-5),35.4(C-4),80.9(C-3),75.6(C-23)2517.8l.即H，s)56.3(C-9),35.7(C-7),39.8(C-10),36.1(C-1)2617.91.06(3H，s)43.0(C-14), 35.7(C-7), 56.3(C-9)，42.8(C-8)2714.70.89(3H,s)43.0(C-14),30.2(C-15)，37.6(C-13)28175.029110.04.81(1H,s)47.5(C-19),19.6(C-30)4.61(1H,s)3019.61.67(3H,s)110.0(C-29), 150.9(C-20),56.5(C-17),47.5(C-19)r138.12，，6，127.07.72(2H，d,8.1)101,8(C-7'),126.5(C-3'，5')3'，5'126.57.24(2H,d,8.1)34.2(C-8，),138.1(C-l，),127.0(C-2，,6，)4,148.07，101.85.64(1H,s)75.6(C-23), 80.9(C-3), 127.0(C-2，，6，)8， 34.2 2.88(*) 24.0(C-9，，10，)， 126.5(C-3，本文档来自技高网...
【技术保护点】
结构式（Ⅰ）的化合物： ＊＊＊ Ⅰ。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：钱士辉，曹鹏，安士影，蔡雪婷，
申请(专利权)人：江苏省中医药研究院，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]
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