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一种降血糖羽扇豆碱衍生物及其制备方法技术

技术编号:28286869 阅读:39 留言:0更新日期:2021-04-30 16:04
本发明专利技术公开了一种降血糖羽扇豆碱衍生物及其制备方法,属于药物合成和有机化合物制备技术领域;所述的制备方法包括:以羽扇豆碱为原料,在有机溶剂中,碱的作用下,加入3,5‑二甲氧基溴苄,温度90~130℃磁力搅拌10~24h,获得羽扇豆碱衍生物粗产物,再将粗产物经过硅胶柱层析分离,高效液相色谱纯化,最终获得羽扇豆碱衍生物;病理实验表明,新化合物具有较好的降血糖功能;毒理实验表明,新化合物的LD

【技术实现步骤摘要】
一种降血糖羽扇豆碱衍生物及其制备方法
本专利技术属于药物合成和有机化合物制备
,涉及一种降血糖羽扇豆碱衍生物及其制备方法。
技术介绍
羽扇豆碱属于羽扇豆属生物碱,主要分布于偏槐花叶、根茎当中。羽扇豆碱具有多种生物活性,例如治疗心血管疾病,降血糖等。但是羽扇豆属生物碱,具有较强的细胞毒性和致畸胎作用,同时,这类生物碱对呼吸系统也会造成很大的影响,由生物碱中毒引起的呼吸系统症状主要包括呼吸道刺激,呼吸道频率过快、过慢等,严重者可能引起呼吸麻痹导致死亡。为了更有效、安全地利用羽扇豆碱的生物活性,需要对其结构进行改性。
技术实现思路
为了解决上述技术问题,本专利技术提供了一种降血糖羽扇豆碱衍生物,其衍生物具有式(I)分子结构:本专利技术的另一个目的在于提供降血糖羽扇豆碱衍生物的制备方法,包括如下步骤:将反应容器除水,设置反应容器氛围为惰性气体环境,将羽扇豆碱与3,5-二甲氧基溴苄溶解于有机溶剂中,加入碱,温度90~130℃磁力搅拌10~24h,TLC检测,确定反应已结束,用冰水淬灭反应,多次萃取,先后用本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种降血糖羽扇豆碱衍生物,其特征在于,所述衍生物具有式(I)分子结构:/n

【技术特征摘要】
1.一种降血糖羽扇豆碱衍生物,其特征在于,所述衍生物具有式(I)分子结构:





2.一种降血糖羽扇豆碱衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将反应容器除水,设置反应容器氛围为惰性气体环境,将羽扇豆碱与3,5-二甲氧基溴苄溶解于有机溶剂中,加入碱,温度90~130℃磁力搅拌10~24h,TLC检测,确定反应已结束,用冰水淬灭反应,多次萃取,先后用10%盐酸溶液、饱和食盐水、水洗涤,无水硫酸钠干燥,得到粗产物;将粗产物经硅胶柱层析,再进行高效液相色谱纯化,即得目标产物;
所述羽扇豆碱与3,5-二甲氧基溴苄的投料摩尔比为1:1.5~4.5;
所述有机溶剂为四氢呋喃、乙腈、乙醚、丙酮、甲苯、三氟甲苯、二甲亚砜或乙酸乙酯;
所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钾、氢化钠、碳酸钠、碳酸钾或碳酸锂;
所述硅胶柱中的填料为氧化铝或硅胶,硅胶粒度为100~400目;硅胶柱洗脱液采用石油醚-乙酸乙酯混合溶剂,以体积比为20:1、1...

【专利技术属性】
技术研发人员:籍建亚
申请(专利权)人:籍建亚
类型:发明
国别省市:广东;44

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