抗流感病毒化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:28286864 阅读:36 留言:0更新日期:2021-04-30 16:04
本发明专利技术提供了一种抗流感病毒的药物化合物,其制备方法和应用。本发明专利技术提供的化合物为前药,相对于母体药物具有显著改善的生物利用度和抗病毒活性,适合用作治疗/预付流感病毒感染相关的疾病,并且本发明专利技术提供的化合物具有改善的药代动力学特性,特别适合开发成为口服制剂。

【技术实现步骤摘要】
抗流感病毒化合物及其制备方法和应用
本申请属于药物制剂
,具体涉及一种抗流感病毒的药物化合物,其制备方法和应用。
技术介绍
流行性感冒病毒,即流感病毒(influenzavirus,IFV),是一种能够导致人和动物患流行感冒的分节状单链反义RNA病毒。流感、人患禽流感的大流行已成为全球关注的社会问题和威胁人类健康的重大公共卫生问题。根据世界卫生组织估计,每年流感的季节性流行可导致全球300万例到500万例的重症病例,25万例到50万例的死亡。我国是流感的多发地且多次都是流感首先袭击的地区,每年流感发病数估计可达上千万人。流感和人患禽流感不仅严重危害人体健康甚至危及生命,大流行时也容易引起人群恐慌继而影响社会稳定。流感肆虐也带来很大的经济负担,仅美国,每年成人流感疾病造成的经济损失达800亿美元,成人流感药物市场总额接近100亿美元。目前的流感治疗选择包括接种疫苗和用抗病毒药物进行治疗。流感病毒具有突变率高,病毒间重组现象多的特点,现有的抗流感药物耐药性日趋严重,疫苗作用也常被流感病毒逃逸。化合物Z是一种小分子RNA聚合酶抑本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下式I所示化合物或其药学可接受的盐,/n

【技术特征摘要】
1.下式I所示化合物或其药学可接受的盐,



其中,R为-OC1-12,-O(CH)nOCOR1,-NR2R3,或者下式代表的基团:



n为1~3的整数,R1为C1-12烷基;
R2和R3各自独立的选自H,C1-12烷基;
R4、R5、R6、R7独立的选自氢,C1-12烷基、C1-12烷氧基、C3-12环烷基、C5-12芳基、C5-12杂环基;所述C1-12烷基、C1-12烷氧基、C5-12环烷基、C5-12芳基、C5-12杂环基任选的被一个或多个取代基取代,所述取代基独立的选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、氨基、CN和羟基。


2.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中,R为-OC1-12,-O(CH)nOCOR1,或-NR2R3,
其中所述-OC1-12为甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙基氧基、叔丁基氧基、正丁基氧基,2-甲基丁基氧基,环丙基甲氧基或环己基甲氧基;
n为1,2或3,R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、正丁基,2-甲基丁基,环丙基甲基或环己基甲基;
R2和R3各自独立的选自H,甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、正丁基,2-甲基丁基,环丙基甲基或环己基甲基。


3.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中,R为下式代表的基团:



其中R4、R5、R6、R7独立的选自氢,或C1-6烷基。


4.根据权利要求1所述的化合...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐安佗周宁张新
申请(专利权)人:南通诺泰生物医药技术有限公司山东伊立特生物医药技术有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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