6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种6‑溴吡唑并[1,5‑a]吡啶的制备方法，包括如下步骤：将5‑溴‑2‑碘吡啶溶解后得到溶液A，然后向溶液A中加入三乙基硅基乙炔以进行偶联反应，得到5‑溴‑2‑((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶；将5‑溴‑2‑((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶溶解后得到溶液B，向溶液B中加入氮胺化剂以进行氮胺化反应，得到1‑氨基‑5‑溴‑2‑((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶；将1‑氨基‑5‑溴‑2‑((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶溶解后得到溶液C，向溶液C中加入碳酸银发生成环反应，得到6‑溴吡唑并[1,5‑a]吡啶。本发明专利技术使用了低成本的原料，易控制的反应条件，并且反应选择性高，副产物少，产品后处理也较为简单，得到了较为理想的产品，适用于大规模的工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶的制备方法
本专利技术涉及有机物制备合成
，具体涉及一种6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶的制备方法。
技术介绍
近几年来，稠杂环类化合物因其显著的生理活性，引起了广大医药和农药科研工作者们的关注，其中，吡唑并吡啶类化合物，由于具有与吲哚或嘌呤结构上的相似性与差异性而受到越来越多的重视，是一类研究得颇多的稠杂环类化合物。吡唑并吡啶类化合物具有共扼的π电子体系，可以作为存在于生物体内的相似化合物的等电子体；同时由于此类芳杂五环并六环体系具有较大的偶极矩和一定数量的氮原子，可以作为药物的附属结构来增强药物与生物体的结合并显示出一定的选择性。根据吡唑并吡啶类化合物的并环类型可以主要分为以下几类：吡唑[3,4-b]并吡啶、吡唑[4,3-c]并吡啶、吡唑[1,5-a]并吡啶，这几种异构体均有极高的生物活性，其中研究最多的是吡唑[1,5-a]并吡啶类化合物。目前对此类化合物的研究主要在其衍生物的生物活性方面，包括：1.腺苷A1受体拮抗剂；2.CRF1受体抑制剂；3.P38激酶抑制剂；4.抗疱疹抑制活性。<br>根据多篇文献和本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：/nS1、将5-溴-2-碘吡啶溶解后得到溶液A，然后向溶液A中加入三乙基硅基乙炔以进行偶联反应，得到5-溴-2-((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶；/nS2、将5-溴-2-((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶溶解后得到溶液B，向溶液B中加入氮胺化剂以进行氮胺化反应，得到1-氨基-5-溴-2-((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶；/nS3、将1-氨基-5-溴-2-((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶溶解后得到溶液C，向溶液C中加入碳酸银发生成环反应，得到6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶。/n

【技术特征摘要】
1.6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1、将5-溴-2-碘吡啶溶解后得到溶液A，然后向溶液A中加入三乙基硅基乙炔以进行偶联反应，得到5-溴-2-((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶；
S2、将5-溴-2-((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶溶解后得到溶液B，向溶液B中加入氮胺化剂以进行氮胺化反应，得到1-氨基-5-溴-2-((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶；
S3、将1-氨基-5-溴-2-((三乙基甲硅烷基)乙炔基)吡啶溶解后得到溶液C，向溶液C中加入碳酸银发生成环反应，得到6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶。


2.如权利要求1所述的6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶的制备方法，其特征在于：
所述溶液A中的溶剂为甲苯、四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺；
所述偶联反应采用的催化剂包括碘化亚铜、溴化亚铜或氯化亚铜；
所述溶液A中还包括缚酸剂；
所述缚酸剂包括二异丙基乙胺。


3.如权利要求1所述的6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶的制备方法，其特征在于：
所述偶联反应采用的碱为三乙胺、二异丙基乙胺或碳酸钾。


4.如权利要求3所述的6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶的制备方法，其特征在于：
所述5-溴-2-碘吡啶与碱的当量比为...

【专利技术属性】
技术研发人员：鲁光英，周跃辉，
申请(专利权)人：湖南复瑞生物医药技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43