HIV蛋白酶抑制剂化合物的膦酸酯类似物的细胞蓄积及这类化合物制造技术

公开了用作治疗剂和用于其它工业目的的具有ＨＩＶ蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。组合物抑制ＨＩＶ蛋白酶活性和／或在治疗学上用于治疗ＡＩＤＳ和其它抗病毒感染，以及用于检测ＨＩＶ蛋白酶的试验。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
下式的化合物，及其对映异构体和非对映异构体以及其生理学上可接受的盐和前药：＊＊＊　Ⅱ其中：Ａ↑［０］为Ａ↑［１］、Ａ↑［２］或Ｗ↑［３］，条件是所述化合物包括至少一个Ａ↑［１］；Ａ↑［１］为：＊＊＊；Ａ↑［２］为：＊＊＊；Ａ↑［３］为：＊＊＊；Ｙ↑［１］独立地为Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）、Ｎ（Ｏ）（Ｒ↑［ｘ］）、Ｎ（ＯＲ↑［ｘ］）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲ↑［ｘ］）或Ｎ（Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）（Ｒ↑［ｘ］））；Ｙ↑［２］独立地为键、Ｏ、Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）、Ｎ（Ｏ）（Ｒ↑［ｘ］）、Ｎ（ＯＲ↑［ｘ］）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲ↑［ｘ］）、Ｎ（Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）（Ｒ↑［ｘ］））、－Ｓ（Ｏ）↓［Ｍ２］－或－Ｓ（Ｏ）↓［Ｍ２］－Ｓ（Ｏ）↓［Ｍ２］－；Ｒ↑［ｘ］独立地为Ｈ、Ｒ↑［１］、Ｗ↑［３］、保护基或下式：＊＊＊；Ｒ↑［ｙ］独立地为Ｈ、Ｗ↑［３］、Ｒ↑［２］或保护基；Ｒ↑［１］独立地为Ｈ或１－１８个碳原子的烷基；Ｒ↑［２］独立地为Ｈ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［３］或Ｒ↑［４］，其中各个Ｒ↑［４］独立地被０－３个Ｒ↑［３］基团取代，或者与一个碳原子、２个Ｒ↑［２］基团一起形成３－８个碳的环，且所述的环可以被０－３个Ｒ↑［３］基团取代；Ｒ↑［３］为Ｒ↑［３ａ］、Ｒ↑［３ｂ］、Ｒ↑［３ｃ］或Ｒ↑［３ｄ］，条件是当Ｒ↑［３］与杂原子结合时，Ｒ↑［３］为Ｒ↑［３ｃ］或Ｒ↑［３ｄ］；Ｒ↑［３ａ］为Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、－ＣＮ、Ｎ↓［３］或－ＮＯ↓［２］；Ｒ↑［３ｂ］为Ｙ↑［１］；Ｒ↑［３ｃ］为－Ｒ↑［ｘ］、－Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）（Ｒ↑［ｘ］）、－ＳＲ↑［ｘ］、－Ｓ（Ｏ）Ｒ↑［ｘ］、－Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↑［ｘ］、－Ｓ（Ｏ）（ＯＲ↑［ｘ］）、－Ｓ（Ｏ）↓［２］（ＯＲ↑［ｘ］）、－ＯＣ（Ｙ↑［１］）Ｒ↑［ｘ］、－ＯＣ（Ｙ↑［１］）ＯＲ↑［ｘ］、－ＯＣ（Ｙ↑［１］）（Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）（Ｒ↑［ｘ］））、－ＳＣ（Ｙ↑［１］）Ｒ↑［ｘ］、－ＳＣ（Ｙ↑［１］）ＯＲ↑［ｘ］、－ＳＣ（Ｙ↑［１］）（Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）（Ｒ↑［ｘ］））、－Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）Ｃ（Ｙ↑［１］）Ｒ↑［ｘ］、－Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）Ｃ（Ｙ↑［１］）ＯＲ↑［ｘ］或－Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）Ｃ（Ｙ↑［１］）（Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）（Ｒ↑［ｘ］））；Ｒ↑［３ｄ］为－Ｃ（Ｙ↑［１］）Ｒ↑［ｘ］、－Ｃ（Ｙ↑［１］）ＯＲ↑［ｘ］或－Ｃ（Ｙ↑［１］）（Ｎ（Ｒ↑［ｘ］）（Ｒ↑［ｘ］））；Ｒ↑［４］为１－１８个碳原子的烷基、２－１８个碳原子的链烯基或２－１８个碳原...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：MN阿里米里，MM贝克尔，C布赖恩特，JM陈，陈小五，A达斯特加，M法迪斯，何公欣，金浩崙，CU金，WA李，CP李，林桂瑛，刘洪涛，RL马克曼，ML米切尔，PH纳尔逊，HJ普因，TD罗维，M斯帕拉西诺，S斯瓦米纳萨恩，JD塔里奥，王建英，MA威廉斯，徐连红，杨征宇，RH于，J张，L张，
申请(专利权)人：吉里德科学公司，
类型：发明
国别省市：US[]