【技术实现步骤摘要】
哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物及制备和应用
本专利技术属化合物的合成方法以及应用，主要涉及哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
哌嗪酮并羟基吡啶酮类化合物是药物设计常用母核之一，具有很好的金属螯合特性，如ViiVHealthcare公司研究开发的度鲁特韦是一种HIV整合酶抑制剂，主要通过分子结构中的哌嗪酮并羟基吡啶酮母核上的羰基以及羟基基团来螯合HIV整合酶活性位点中的镁离子，进而抑制HIV病毒嵌入宿主细胞DNA，该药物在2013年被FDA批准上市。流感病毒主要通过Cap-snatching机制来进行子代病毒RNA的复制,其中帽端依赖性内切酶是金属依赖性的核酸内切酶，能够将宿主细胞内的RNA切割成核酸片段供子代病毒RNA的合成使用，通过抑制帽端依赖性核酸内切酶可以起到抗流感的作用，代表性流感病毒抑制剂S-033188也含有哌嗪酮并羟基吡啶酮类的母核，因此这类母核的合成非常重要。但是这类母核的合成需要多步反应，例如S-033188的合成，是以3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸为起始原...
【技术保护点】
1.一种哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物，其特征在于，结构通式I为：/n
【技术特征摘要】
1.一种哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物，其特征在于，结构通式I为：
其中：
R1为芳香族取代基或者脂肪族取代基，芳香族取代基包括苯基以及取代苯基，取代苯基包括邻、间、对位取代苯基，所述取代苯基上的取代基包括甲氧基、羟基、甲基、三卤素取代甲基、卤素、硝基，所述卤素选用氟、氯、溴；脂肪族取代基包括苄基、α取代苄基、芳基取代苄基、苯乙基、α取代苯乙基、甲基、乙基、丙基、丁基、环戊基、环己基、α-三氟甲基乙基、羟甲基、羟乙基、羟丙基、2-甲氧基乙基、3-吗啉环基丙基、甲氧羰甲基、α取代甲氧羰甲基，α取代苄基的α位取代基包括甲基、乙基、羟甲基；
R2为环己基、叔丁基。
2.根据权利要求书1所述的一种哌嗪酮并羟基吡啶酮-5-羧基类化合物，其特征在于，选自下述化合物：
2-苯基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-对甲基苯基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-间甲基苯基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-邻甲基苯基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-对氟苯基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-对氯苯基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-对甲氧基苯基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-邻羟基苯基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-间三氟甲基苯基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-苄基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-(α-甲基苄基)-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-(2,4-二氟苄基)-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸
2-苯乙基-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-7-羧酸(R)-2-(α-羟甲基苯乙基)-3-环己基氨基羰基-9-羟基-1,8-二氧代-1,3,4,8-四...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈文腾，柯迪，刘双容，应智敏，罗峰，王思函，邵加安，俞永平，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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