【技术实现步骤摘要】
一种α位取代四氢-γ-咔啉类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种α位取代四氢-γ-咔啉类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
四氢咔啉类化合物是一类具有抗病毒和抗癌活性的生物碱,其中四氢-β-咔啉类化合物的研究较为深入,但对四氢-γ-咔啉类化合物的研究较少。对四氢-γ-咔啉类化合物的α位进行末期官能团化,通过简洁的合成路线,构建一类全新结构的聚焦型化合物库。该反应具有操作简单、反应速率快、原子经济性好、底物普遍性好等诸多优点。本专利技术以四氢-γ-咔啉类衍生物为起始原料,将原料溶解于溶剂中,在常温下加入次氯酸叔丁酯,常温搅拌2分钟后,向反应液加入亲核试剂(烷胺类、苯胺类、苄胺类、N,N-2甲基苯胺类、氨基苯并[b]噻吩1,1-二氧化物、吲哚类化合物),监测反应完毕后,将溶剂分离纯化,可获得目标产物α位取代四氢-γ-咔啉类化合物,其制备方法简单、反应条件温和、能耗低、种类多、收率高、产品纯度高和实用性强。该类骨架结构首次合成,具有显著的抗肿瘤活性,有望开发成治疗乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌和 ...
【技术保护点】
1.一种α位取代四氢-γ-咔啉类化合物,其特征在于,具有如下结构通式:/n
【技术特征摘要】
1.一种α位取代四氢-γ-咔啉类化合物,其特征在于,具有如下结构通式:
;
R1为、、、;R2为-CH3、-F、-Cl、-Br;
R3为、、、、、、、、,其中,R'为-Cl、-CF3、-NO2,R''为-F、-CH3、-OCH3、。
2.一种如权利要求1所述的α位取代四氢-γ-咔啉类化合物的制备方法,其特征在于:将四氢-γ-咔啉类化合物溶解于溶剂中,在常温下加入次氯酸叔丁酯,常温搅拌2分钟后加入亲核试剂进行反应,TLC监测反应完毕后,经分离纯化获得目标产物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈海军,郭妹,陈怡,孙葛,阙榕槟,张亚晖,
申请(专利权)人:福州大学,
类型:发明
国别省市:福建;35
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