一种PSD-95抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及医药合成领域，公开了一种PSD‑95抑制剂。本发明专利技术所述PSD‑95抑制剂，用于制备治疗疾病的药物组合物，所述药物组合物在制备缺血性脑损伤后的神经保护药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
一种PSD-95抑制剂
本专利技术涉及一种PSD-95抑制剂及其用途。
技术介绍
急性缺血性脑卒中是全世界致死率、致残率最高的疾病之一，目前临床上缺乏有效的治疗方法。脑缺血可引起从能量剥夺到细胞死亡的级联反应，早期事件主要包括兴奋性毒性和氧化应激，晚期事件则以炎症反应和细胞凋亡为主。目前，大量的基础和临床研究致力于干预脑卒中病理相关的信号分子，以开拓有效的神经保护治疗。兴奋性毒性作为脑卒中病理的起始环节，是卒中治疗的首要靶点。脑缺血后，兴奋性谷氨酸过度释放并可持续作用于N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartate，NMDA)受体，从而启动一系列下游有害信号通路，例如细胞内Ca2+超载、自由基的产生等，最终导致神经细胞死亡。最新研究显示，突触后致密区(postsynapticdensity，PSD)的PSD-95蛋白可使NMDA受体与细胞内的多种毒性信号分子桥联。抑制PSD-95使NMDA受体与PSD-95蛋白解离，既可减轻兴奋性毒性，又不影响NMDA受体活性和突触功能。炎症反应贯穿卒中后脑损伤的整个病理过程，对神经元细胞死亡本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种结构I所示的化合物：/nTyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-/nLys-Leu-Ser-Ser-Ile-Glu-Ser-Asp-Val-AA1(R)-AA2/n结构I/n结构I中的AA1为Lys，或为Dap，或为Orn，或为Dab，或为Dah，或为不存在；/n结构I中的AA2为NH

【技术特征摘要】
1.一种结构I所示的化合物：
Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-
Lys-Leu-Ser-Ser-Ile-Glu-Ser-Asp-Val-AA1(R)-AA2
结构I
结构I中的AA1为Lys，或为Dap，或为Orn，或为Dab，或为Dah，或为不存在；
结构I中的AA2为NH2，或为OH；
结构I中的R为丁二酸胆固醇单酯，或为2-胆固醇乙酸，或为2-胆固醇丙酸，或为3-胆固醇丙酸，或为HO2C(CH2)n1CO-(γGlu)n2-(PEGn3(CH2)n4CO)n5-，或为不存在。
其中：n1为10至20的整...

【专利技术属性】
技术研发人员：周述靓，王鹏，邓岚，
申请(专利权)人：成都奥达生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51