【技术实现步骤摘要】
一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物及其制备方法
本专利技术属于药物制备
，具体涉及一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物及其制备方法。
技术介绍
依鲁替尼（Ibrutinib，化学名1-（(3R)-3-（4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基）-1-哌啶基）-2-丙烯-1-酮，商品名为Imbruvica），化学结构式如下：依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的抑制剂，用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）、B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）、慢性淋巴细胞性白血病（CLL）和小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）。依鲁替尼由JohnsonJohnson公司和Pharmacyclics公司合作研发，2013年11月13日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2017年8月24日获得中国食品药品监督管理总局（CFDA）批准上市。依鲁替尼是生物药剂学系统（BCS）II类药物，溶解度是限制药物吸收的关键。目前，依鲁替尼的药用晶型是热力学稳定的晶型A，溶解度低，口服生物利用度低，导致患者每日服用剂量大。开发具有溶解度优势的稳定性好的依鲁替尼固体形式有望解决目前面临...
【技术保护点】
1.一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物，其特征在于为依鲁替尼和羧酸的共无定型形式，由依鲁替尼与羧酸按物质的量比为1：0.5~1：1结合形成。
【技术特征摘要】
1.一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物，其特征在于为依鲁替尼和羧酸的共无定型形式，由依鲁替尼与羧酸按物质的量比为1：0.5~1：1结合形成。2.如权利要求1所述的一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物，其特征在于所述羧酸为酒石酸、柠檬酸、苹果酸、琥珀酸中的至少一种。3.如权利要求1所述的一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物，其特征在于依鲁替尼和羧酸的共无定型物的粉末X射线衍射图谱没有尖锐的衍射峰存在，显示缺乏结晶性。4.如权利要求1所述的一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物，其特征在于依鲁替尼和羧酸的共无定型物的差示扫描量热曲线显示没有特征吸热峰和放热峰。5.如权利要求2所述的一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物，其特征在于依鲁替尼和羧酸的共无定型物的热重分析曲线显示在100～500℃，失重84±3%。6.如权利要求2所述的一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物，其特征在于所述羧酸为酒石酸、柠檬酸、苹果酸中的至少一种，依鲁替尼和羧酸的共无定型物的傅里叶红外图谱显示特征峰位置在3330~3338cm-1，2941~2942cm-1，1726~1727cm-1，1638~1640cm-1，1588~1614cm-1，1488cm-1，1235~1236cm-1处。7.如权利要求2所述的一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物，其特征在于所述羧酸为琥珀酸，依鲁替尼和羧酸的共无定型物的傅里叶红外图谱显示特征峰位置在3177cm-1，1727cm-1，1639cm-1，15...
【专利技术属性】
技术研发人员：施湘君，樊白白，丁泽杰，苏为科，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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