一种新型BTK激酶抑制剂的甲磺酸盐及其制备方法与用途技术

本发明专利技术属于药物化学领域，涉及一种新型BTK激酶抑制剂的甲磺酸盐及其制备方法，具体地，本发明专利技术涉及[2(1H)‑丁‑2‑烯酰基‑3,4‑二氢异喹啉‑5‑基]‑氨基甲酸‑4‑[8‑氟‑(2H)‑酞嗪‑1‑酮基]苄酯的甲磺酸盐及其制备方法与用途，所述[2(1H)‑丁‑2‑烯酰基‑3,4‑二氢异喹啉‑5‑基]‑氨基甲酸‑4‑[8‑氟‑(2H)‑酞嗪‑1‑酮基]苄酯的甲磺酸盐具有良好的水溶性和生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
一种新型BTK激酶抑制剂的甲磺酸盐及其制备方法与用途
本专利技术属于药物化学领域，涉及一种新型BTK激酶抑制剂的甲磺酸盐及其制备方法，具体地，本专利技术涉及[2(1H)-丁-2-烯酰基-3,4-二氢异喹啉-5-基]-氨基甲酸-4-[8-氟-(2H)-酞嗪-1-酮基]苄酯的甲磺酸盐及其制备方法与用途。
技术介绍
布鲁顿氨酸激酶(Bruton'styrosinekinase，BTK)属于Tec家族的成员。它由独特的N-端结构域即PH(pleckstrinhomology)结构域、TH(Techomology)同源区、SH3(Srchomology3)结构域、SH2(Srchomology2)结构域和催化结构域，也称SH1/TK(Srchomologyl/Tyrosinekinase)结构域或者激酶结构域组成(Akinleyeetal：IbrutinibandnovelBTKinhibitorsinclinicaldevelopment.JournalofHematology&Oncology2013，6：59)。在B淋巴细胞正常发育过程中，BTK基因不同蛋白区域的正确表达在B细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.[2(1H)‑丁‑2‑烯酰基‑3,4‑二氢异喹啉‑5‑基]‑氨基甲酸‑4‑[8‑氟‑(2H)‑酞嗪‑1‑酮基]苄酯的甲磺酸盐。

【技术特征摘要】
1.[2(1H)-丁-2-烯酰基-3,4-二氢异喹啉-5-基]-氨基甲酸-4-[8-氟-(2H)-酞嗪-1-酮基]苄酯的甲磺酸盐。2.权利要求1所述的甲磺酸盐的的制备方法，包括以下步骤：步骤A：式(1)的化合物与式(2)的化合物缩合得到式(3)的化合物；步骤B：式(3)的化合物与式(4)的化合物反应得到式(5)的化合物；步骤C：式(5)的化合物脱去保护基得到式(6)的化合物；步骤D：式(6)的化合物与丙烯酰氯反应得到式I化合物；步骤E：式(I)化合物与甲磺酸反应制得式(I)化合物甲磺酸盐，反应路线如下：3.如权利要求2所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭程杰，
申请(专利权)人：南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32