酞嗪酮类化合物晶型A及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药化学领域，具体涉及具有肿瘤作用的化合物[2(1H)‑丁‑2‑烯酰基‑3,4‑二氢异喹啉‑5‑基]‑氨基甲酸‑4‑[8‑氟‑(2H)‑酞嗪‑1‑酮基]苄酯甲磺酸盐一种新晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物，以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途，所述A晶型具有良好的物理化学稳定性、溶解度和生物利用度，适合制剂开发。

【技术实现步骤摘要】
酞嗪酮类化合物晶型A及其制备方法
本专利技术属于医药化学领域，具体涉及具有肿瘤作用的化合物[2(1H)-丁-2-烯酰基-3,4-二氢异喹啉-5-基]-氨基甲酸-4-[8-氟-(2H)-酞嗪-1-酮基]苄酯甲磺酸盐一种新晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物，以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。
技术介绍
布鲁顿氨酸激酶(Bruton'styrosinekinase，BTK)属于Tec家族的成员。它由独特的N-端结构域即PH(pleckstrinhomology)结构域、TH(Techomology)同源区、SH3(Srchomology3)结构域、SH2(Srchomology2)结构域和催化结构域，也称SH1/TK(Srchomologyl/Tyrosinekinase)结构域或者激酶结构域组成(Akinleyeetal：IbrutinibandnovelBTKinhibitorsinclinicaldevelopment.JournalofHematology&Oncology2013，6：59)。在B淋巴细胞正常发育过程中，BTK基因不同蛋白区域的正确本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.[2(1H)‑丁‑2‑烯酰基‑3,4‑二氢异喹啉‑5‑基]‑氨基甲酸‑4‑[8‑氟‑(2H)‑酞嗪‑1‑酮基]苄酯甲磺酸盐的A晶型，使用Cu‑Ka辐射，其X‑射线粉末衍射在衍射角2θ为4.3±0.2°、19.0±0.2°、19.3±0.2°、20.3±0.2°、20.6±0.2°、24.6±0.2°和24.9±0.2°处显示特征峰。

【技术特征摘要】
1.[2(1H)-丁-2-烯酰基-3,4-二氢异喹啉-5-基]-氨基甲酸-4-[8-氟-(2H)-酞嗪-1-酮基]苄酯甲磺酸盐的A晶型，使用Cu-Ka辐射，其X-射线粉末衍射在衍射角2θ为4.3±0.2°、19.0±0.2°、19.3±0.2°、20.3±0.2°、20.6±0.2°、24.6±0.2°和24.9±0.2°处显示特征峰。2.如权利要求1所述的A晶型，其特征在于：使用Cu-Ka辐射，其X-射线粉末衍射在衍射角2θ为4.3±0.2°、8.8±0.2°、9.4±0.2°、14.5±0.2°、15.1±0.2°、15.6±0.2°、19.0±0.2°、19.3±0.2°、20.3±0.2°、20.6±0.2°、23.1±0.2°、24.1±0.2°、24.6±0.2°、24.9±0.2°处显示特征峰。3.如权利要求1所述的A晶型，其特征在于：使用Cu-Ka辐射，其X-射线粉末衍射在衍射角2θ为4.3±0.2°、8.8±0.2°、9.4±0.2°、14.5±0.2°、15.1±0.2°、15.6±0.2°、19.0±0.2°、19.3±0.2°、20.3±0.2°、20.6±0.2°、23.1±0.2°、24.1±0.2°、24.6±0.2°、24.9±0.2°、30.1±0.2°和30.9±0.2°处显示特征峰。4.权利要求1所述的A晶型的制备方法，包括如下步骤：步骤A：式(1)的化合物与式(2)的化合物缩合得到式(3)的化合物；步骤B：式(3)的化合物与式(4)的化合物反应得到式(5)的化合物；步骤C：式(5)的化合物脱去保护基得到式(6)的化合物；步骤D：式(6)的化合物与丙烯酰氯反应得到式I化合物；步骤E：式(I)化合物与甲磺...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭程杰，
申请(专利权)人：南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32