含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开具有通式(I)结构的含哒嗪酮的4‑苯氧基吡啶类化合物及其应用。体外细胞活性实验证明，本发明专利技术所涉及的含哒嗪酮的4‑苯氧基吡啶类化合物对人肺腺癌A549、人胃癌细胞BGC‑823，人胃癌细胞MKN‑45、人肺癌细胞H460和人结肠癌细胞HT‑29具有良好的抑制作用。本发明专利技术还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制VEGFR2激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于VEGFR2激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用
本专利技术涉及新的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或其前药，它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。本专利技术还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或其前药在制备治疗和/或预防癌症药物中的用途。
技术介绍
癌症，亦称恶性肿瘤，由于其不受正常机体生理调控，可以快速、无限制生长，致使机体组织和器官的结构与功能发生损坏，严重地威胁着人类的生命安全，据报道癌症死亡率已经超越心脑血管类疾病，居于所有疾病首位。2017年世界卫生组织(WHO)最新发布的《癌症早期诊断指南》显示，全球每年因癌症而丧生的人数就有880万，占全球每年人口死亡总数的六分之一左右，死者大多数在中低收入国家。同时，每年全球新发癌病例也达到了1400多万人，预计到本世纪三十年代这一数字将猛增到2100多万。其中将近60％发生在不发达地区及发展中国家。因此，寻找切实安全有效的癌症治疗手段和方法已经成为我国乃至全世界科学家努力的方向。随着肿瘤基因学等肿瘤相关科学的飞速发展，恶性肿瘤的发生机制被逐步阐明。抗肿瘤药物研发的重点，正在从本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含哒嗪酮的4‑苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其特征在于，结构式如通式(I)所示：

【技术特征摘要】
1.一种含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其特征在于，结构式如通式(I)所示：其中：R1为1-4个相同或不同的选自氢或卤素的取代基；R2为氢、C1-C6烷基、C1-C3环烷基或烷氧基；Ar为苯基、萘基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；所述的杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar任选被1-5个相同或不同的R3所取代；所述的R3为氢、卤素、羟基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、任选被羟基或氨基或卤素取代的C1-C6烷基。2.根据权利要求1所述的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其特征在于：R1为氢或卤素；R2为氢、C1-C6烷基、C1-C3环烷基；Ar为苯基、萘基、6-10元芳基，并且Ar任选被1-5个相同或不同的R3所取代；所述的R3为氢、卤素、羟基、三氟甲基、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷氧基。3.根据权利要求2所述的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其特征在于：R1为氢或卤素；R2为...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘举，陈烨，刘雨彤，郝雪晨，王洋，丁实，史建涛，
申请(专利权)人：辽宁大学，
类型：发明
国别省市：辽宁,21