＊＊＊（Ⅰ）本发明专利技术涉及９－氨基－哒嗪并［４′，５′∶３，４］－吡咯并［２，１－ａ］－异喹啉以及其与酸、碱和络合物组分所形成对机体无损害的盐类制备治疗慢性炎症过程，溃疡性结肠炎以及克隆氏病的药剂和抗增殖作用的应用。所述化合物的结构式如式（Ⅰ），Ｒ↓［１］至Ｒ↓［９］取代基的意义已在说明书中给出。此外，本发明专利技术还涉及通式（Ⅰ）的新的化合物及其作为护脑剂的应用。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及9-氨基-哒嗪并-吡咯并-异喹啉，以及其与酸、碱和络合物组分所形成对机体无损害的盐类，在制备治疗慢性炎症过程、溃疡性结肠炎以及克隆氏病的药剂和抗增殖作用的药剂中的应用。该化合物的结构式如下 如后所述，这些化合物中的一部分已在专利文献DE3500941，DE3525048，EP190563和EP252299中公开了。然而，这些化合物中还有一部分是新的。因此，本专利技术也涉及这些新的化合物和含有这些化合物的药剂，特别是它们作为保护脑部药剂的用途，尤其是用于治疗患过中风病的或受到中风危害的病人。在通式Ⅰ中，R1和R2可以相同或不相同，可以是氢;C3-C7环烷基;C2-C5烯烃基;苯基(苯环可由卤素或甲氧基一次或两次取代);炔丙基;一个带有1-5个碳原子的直链的或支链的饱和或不饱和烃基，该烃基可由羟基，1-4碳原子烷氧基，卤素，氨基，1-2碳原子NH-烷基，N，N-二(C1-C2)烷基氨基，2-4碳原子NH-酰基，3-7碳原子环烷基，一个或两个苯基基团(其中，苯环可一次或两次由卤素，三氟化碳(CF3)，1-4碳原子烷基，1-2碳原子烷氧基，1-2碳原子NH-烷基，1-2碳原子N，N-二烷基，氨基，2-3碳原子N-酰基，烷基磺酰基氨基或苄基氧基所取代)，呋喃基，噻吩基，含氮五杂环或六杂环，它也许也含其它杂原子如氧原子或硫原子(其中，该环也可由1-4碳原子烷基所取代)所取代。或R1和R2与氮原子结合一起成为一个3-7节环，该环也许再含有其它的杂原子如氧原子或氮原子，其中，该环也许被苯基-(C0-C4-烷基取代(其中，该苯环可一次或两次被卤素，三氟化碳，C1-C4-烷氧基，(C1-C4)烷基或CN所取代，这些取代基可以相同也可以不相同)或假如R1为氢，R2也可以是氨基;二(C1-C2)-烷基氨基;丙酮氨基;-NH(C2-C3)酰基;烷基链中含1-3碳原子的一个烷基磺酰基或烷氧基羰基;异亚丙基氨基 或含有一个杂环，一个氮原子，也许在环上再含有其它的杂原子如氧原子、氮原子或硫原子的五环或六环;R3，R4和R5，可以相同或不同，可以是氢，或1-4碳原子烷基;R7和R8，可以相同或不同，为羟基，1-4碳原子烷氧基或1-4碳原子烷硫基;R6和R9，可以相同或不同，为氢、羟基、1-4碳原子烷氧基，1-4碳原子烷硫基，或是 其中，R10为氢、或1-4碳原子烷基，R11为氢，或1-4碳原子烷基，其中烷基也许由羟基，甲氧基或糠基取代，或者由取代基R6，R7，R8和R9中的两个相邻的取代基组成基团-O-(CH2)1或2-O-，而其它的两个取代基则按照上述的定义。本专利技术的内容还包括其与酸、碱或络合物组份形成对机体无损害的盐类在制备治疗慢性发炎过程，溃疡性结肠炎以及克隆氏病的药剂和抗增殖作用的药剂中的应用。按照本专利技术，其应用的主要范围为按上述定义的通式Ⅰ化合物的应用，其中R1和R2可以相同或不同，可以是氢;C3-C7环烷基;C2-C5烯烃基;苯基(苯环也许可以由卤素或甲氧基一次或两次取代);炔丙基;一个带有1-5碳原子的直链或支链的饱和或不饱和烃基，该基团可由羟基，1-4碳原子烷氧基，卤素，氨基，1-2碳原子NH-烷基，N，N-二(C1-C2)烷基氨基，2-4碳原子NH-酰基，3-7碳原子环烷基，苯基(其中，苯环又可以一次或两次被卤素，1-2碳原子烷基，1-2碳原子烷氧基，1-2碳原子NH-烷基，1-2碳原子N，N-二烷基，氨基，2-3碳原子N-酰基或烷基磺酰基氨基取代)，呋喃基，噻吩基，一个含氮的五杂环或六杂环，它也许还含有其他的杂原子如氧原子或硫原子(其中，该环有时可以被1-4碳原子烷基取代)，R1与R2与氢原子结合一起成为一个3-7节环，该环也许再含有其它杂原子如一个氧原子或一个氮原子。其中，该环也许被苯基-(C0-C4)-烷基取代(其中苯环可一次或两次由卤素或甲氧基取代)。假如R1为氢，R2也可以是氨基;二(C1-C2)烷基氨基;丙酮基氨基;-NH(C2-C3)酰基;烷基链中含1-3碳原子的一个烷基磺酰基或烷氧基羰基;异亚丙基氨基 或含有一个杂环，一个氮原子的，也许在环上再含有其它杂原子如一个氧原子、氮原子或硫原子的五环或六环;R3，R4和R5，可以相同或不同，可以是氢，或一个1-4碳原子烷基;R7和R8，可以相同或不同，可以是羟基，1-4碳原子烷氧基;或1-4碳原子烷硫基;R6和R9，可以相同或不同，为氢;羟基;1-4碳原子烷氧基，1-4碳原子烷硫基;或是 其中，R10为氢;或1-4碳原子烷基，R11为氢;或1-4碳原子烷基，其中烷基也许由羟基，甲氧基或糠基取代;以及与酸、碱或络合物组份形成对机体无损害的盐类，应用于制备治疗慢性发炎过程，溃疡性结肠炎以及克隆氏病的药剂和抗增殖作用的药剂。一种化合物(Ⅰ)的应用，其中-NR1R2代表 其中的苯基可由1个或2个甲氧基取代。一种化合物(Ⅰ)的应用，其中-NR1R2是指基团 其中的苯基可如上述的定义被取代。一种化合物(Ⅰ)的应用，其中-NR1R2是指基团 其中的苯环可以一次或两次由氟，氯，三氟化碳，甲氧基，甲基，乙基或CN取代。一种化合物(Ⅰ)的应用，其中R1为氢，R2为一个1-4碳原子的直链或支链的烷基，它由3-7碳原子环烷基，噻吩基或1个或2个未被取代的苯基或由一个被取代的苯基(其取代基如上述定义)取代。一种化合物(Ⅰ)的应用，其中R1为氢，R2为(C1-C4)烷基环己基，特别是-CH2-C6H11。一种化合物(Ⅰ)的应用，其中R1为氢，R2为(C1-C4)烷基苯基，其中的苯基没有被取代，或是一次或两次由氟、氯、三氟化碳、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基取代。一种化合物(Ⅰ)的应用，其中NR1R2为下述基团中的一个 一种化合物(Ⅰ)的应用，其中NR1R2为下列基团中的一个 一种化合物(Ⅰ)的应用，其中R3，R4，R5，R6和R9为氢，R7和R8是1-4碳原子烷氧基，或R7或R8合起来成为-OCH2O-或-OCH2CH2O-。一种化合物(Ⅰ)的应用，其中R7和R8是甲氧基。还要优先考虑式Ⅰ的如下化合物的应用在化合物中R1和R2可以相同或不同，可以是氢;1-5碳原子直链或支链烷基或R1为氢，R2为氨基、甲基氨基、二甲基氨基、异亚丙基氨基、二甲基氨基-C1-C4-烷基、甲氧基-C1-C4烷基、环丙基、环戊基、环己基、环己基甲基、苯基、苯乙基(其中苯环也许可一次或两次由甲氧基或卤素取代)、吡唑基、炔丙基、-乙基、(哌啶-1-基)乙基、烯丙基、4-苄基-哌嗪-1-基、(呋喃-2-基)甲基、(吡咯烷-1-基)-乙基、2-羟乙基、(吡啶-4-基)-乙基、苄基、(噻吩-3-基)乙基;或R1和R2与和它们相连的氮原子结合形成吡咯烷、吗啉、可以是由苯乙基或甲氧苯基取代的哌嗪。R7和R8，可互不相关地为氢;甲基;甲氧基;羟基或甲硫基;R3，R4，R5，R6和R9为氢。式Ⅰ的化合物是碱，能以通常方式与无机或有机酸以及盐和络合物组份形成对机体无损害的加成物(盐类)。适合于形成盐的酸可以是例如盐酸、氢溴酸、氢碘酸、氢氟酸、硫酸、磷酸、硝酸、醋酸、丙酸、丁酸、己酸、戊酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、顺丁烯二酸、反丁烯二酸、乳酸、酒石酸、柠檬酸、苹果酸、苯甲酸、对-羟基苯甲酸、邻苯二甲酸、肉桂酸、本文档来自技高网...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物的应用＊＊＊（Ⅰ）其中，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］可以相同或不相同，可以是氢；Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］环烷基；Ｃ↓［２］－Ｃ↓［５］烯烃基；苯基（苯环也许可由一次或两次通过卤素或甲氧基取代）；炔丙基；一个带有１－５碳原子的直链或支链的饱和或不饱和烃基，该基团可由羟基，１－４碳原子烷氧基，卤素，氨基，１－２碳原子ＮＨ－烷基，Ｎ，Ｎ－二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］）烷基氨基，２－４碳原子ＮＨ－酰基，３－７碳原子环烷基，一个或两个苯基（其中，苯环可一次或两次由卤素，三氟化碳（ＣＦ↓［３］），１－４碳原子烷基，１－２碳原子烷氧基，１－２碳原子ＮＨ－烷基，１－２碳原子Ｎ，Ｎ－二烷基，氨基，２－３碳原子Ｎ－酰基或烷基磺酰基氨基或苄基氧基取代），呋喃基，噻吩基，含氮五杂环或六杂环，它也许也可含其它杂原子如氧原子或硫原子（其中，该环也可由１－４碳原子烷基取代）所取代。Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］与氮原子结合一起成为一个３－７节环，该环也许再含有其它杂原子如一个氧原子或氮原子。其中，该环也许被苯基－（Ｃ↓［０］－Ｃ↓［４］）－烷基取代（其中苯环可一次或两次由卤素，三氟化碳，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或ＣＮ取代）。假如Ｒ↓［１］为氢，Ｒ↓［２］也可以是氨基；二－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２］）－烷基氨基；丙酮氨基；－ＮＨ（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［３］）酰基；烷基链中含１－３碳原子的一个烷基磺酰基或烷氧基羰基；异亚丙基氨基（＊＊＊）或含有一个杂环一个氮原子的也许在环上再含有其它的杂原子如一个氧原子、氮原子或硫原子的五环或六环；Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］，可以相同或不同，可以是氢或一个１－４碳原子烷基；Ｒ↓［７］和Ｒ↓［８］可以相同或不同，为羟基，１－４碳原子烷氧基或１－４碳原子烷硫基；Ｒ↓［６］和Ｒ↓［９］可以相同或不同，为氢、羟基、１－４碳原子烷氧基；或１－４碳原子烷硫基，或是＊＊＊其中，Ｒ↓［１０］为氢、或１－４碳原子烷基，Ｒ↓［１１］为氢，或１－４碳原子烷基，其中烷基也许由羟基、甲氧基或糠基取代，或者由取代基Ｒ↓［６］，Ｒ↓［７］，Ｒ↓［８］和Ｒ↓［９］中的两个相邻的取代基组成－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［１或２］－Ｏ－，而其它的两个取代基则按照上述的定义，以及与酸、碱或络合物组份形成对机体无损害的盐类，应用于制备治疗慢性发炎过程，溃疡性结肠炎以及克隆氏病的药剂和抗增殖作用的药剂。...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：迪特里希阿恩特斯，沃尔特洛斯尔，奥托鲁斯，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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