4-(3-氰基苯基)-6-吡啶基嘧啶MGLU5调节剂制造技术

本申请涉及4‑(3‑氰基苯基)‑6‑吡啶基嘧啶MGLU5调节剂。在此披露内容涉及具有化学式的新颖的化合物，其中R1、R2、R3和R4以及n是在此定义的，并且涉及这些化合物在治疗、预防、改善、控制或降低与调节mGlu5受体功能相关的炎症、神经障碍或精神障碍的风险中的用途。

4- (3- cyano phenyl) -6- pyridine pyrimidine MGLU5 regulator

This application relates to 4 MGLU5 (3 cyanophenyl) pyridine 6 pyridine pyrimidine pyrimidine pyrimidine regulator. The disclosure relates to novel compounds with chemical formulas, in which R1, R2, R3, R4, and N are defined, and to their use in treating, preventing, improving, controlling or reducing the risk of inflammation, neurological disorders, or mental disorders associated with regulating the function of mGlu5 receptors.

【技术实现步骤摘要】
4-(3-氰基苯基)-6-吡啶基嘧啶MGLU5调节剂本申请是申请日为2014年7月17日，申请号为201480039925.5，专利技术名称为“4-(3-氰基苯基)-6-吡啶基嘧啶MGLU5调节剂”的申请的分案申请。本专利技术涉及新颖的化合物及其作为mGlu5调节剂的用途。在此描述的化合物可以是在治疗或预防涉及谷氨酸能神经传递的疾病中有用的。本专利技术还涉及包括这些化合物的药用组合物以及在预防或治疗此类神经病理学疾病中这些化合物和组合物的制造和用途。专利技术背景谷氨酸盐是大脑中的主要兴奋性神经递质。谷氨酸盐通过离子型谷氨酸受体和代谢型谷氨酸受体发挥其作用。存在八种代谢型谷氨酸(mGlu)受体，这八种代谢型谷氨酸(mGlu)受体属于C类G蛋白偶联受体(GPCR)家族。这八种mGlu受体基于其序列相似性、药理学性质以及转导机制可以进一步分为三组。这些mGlu1和mGlu5受体属于组I；这些受体主要位于突触后并且通过Gq/11途径偶联。组II由mGlu2和mGlu3受体构成，并且组III由mGlu4、mGlu6、mGlu7和mGlu8受体构成；组II和组III受体两者位于突触前并且主要通过G本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式(I)、式(II)或式(III)的化合物或其盐在制备用于炎症、神经障碍或精神障碍的疾病的治疗的药物中的用途，

【技术特征摘要】
2013.07.17 GB 1312800.41.一种式(I)、式(II)或式(III)的化合物或其盐在制备用于炎症、神经障碍或精神障碍的疾病的治疗的药物中的用途，其中R1是卤素、C1-C3烷基、被C1-C3烷氧基取代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或氰基；R2是H或F；R3是H、卤素、C1-C3烷基或氰基；并且R4是卤素、C1-C3烷基或氰基；并且n是0-3。2.根据权利要求1所述的用途，其中所述疾病为偏头痛、肌张力障碍、抑郁症、焦虑性障碍或肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)。3.根据权利要求2所述的用途，其中所述疾病为偏头痛。4.根据权利要求2所述的用途，其中所述疾病为肌张力障碍。5.根据权利要求2所述的用途，其中所述疾病为抑郁症。6.根据权利要求2所述的用途，其中所述疾病为焦虑性障碍。7.根据权利要求2所述的用途，其中所述疾病为肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)。8.根据权利要求1至7中任一项所述的用途，其中R1是F、Cl、OMe、CH2OMe、Me或氰基。9.根据权利要求1至7中任一项所述的用途，其中R1是F、Cl或氰基。10.根据权利要求1至9中任一项所述的用途，其中R3是H、Me、F、Cl、或氰基。11.根据权利要求1至9中任一项所...

【专利技术属性】
技术研发人员：约翰·安德鲁·克里斯多佛，迈尔斯·斯图尔特·康格里夫，莎拉·乔安妮·阿维斯，本杰明·杰拉尔德·特汉，
申请(专利权)人：赫普泰雅治疗有限公司，
类型：发明
国别省市：英国,GB