一种HIV-1整合酶抑制剂的溶液剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种HIV‑1整合酶抑制剂的溶液剂及其制备工艺和应用。HIV‑1整合酶抑制剂HIV‑A5的溶液剂包括：HIV‑A5，在溶液剂中的质量浓度(g/ml)为0.3％‑5％；溶剂，包括乙醇、丙二醇、甘油中的至少一种，以及吐温80和泊洛沙姆188中的至少一种。其中乙醇所占比例为10％‑50％，丙二醇所占比例为5％‑15％，甘油所占比例为1％‑10％，吐温80所占比例为1％‑10％，泊洛沙姆188所占比例为10％‑35％。任选着色剂和矫味剂，着色剂和矫味剂在溶液剂中的质量浓度(g/ml)分别为0.01‑0.09％和0.01‑0.1％。该溶液剂制备工艺简单，药物在溶剂中以小分子的形式均匀分散，进入机体后吸收迅速，可快速进入组织中，体内吸收能力得到改善，生物利用度高；可以口服，方便用药。

Solution agent for HIV-1 integrase inhibitor and preparation method and application thereof

The invention provides a solution agent for HIV - 1 integrase inhibitor and its preparation process and application. Solutions of HIV_1 integrase inhibitor HIV_A5 include: HIV_A5, with a mass concentration of 0.3%5% in the solution (g/ml); at least one solvent, including ethanol, propylene glycol, glycerol; and at least one of Tween 80 and Poloxam 188. Among them, ethanol accounted for 10%50%, propylene glycol for 5%15%, glycerol for 1%10%, Tween 80 for 1%10%, and poloxamer 188 for 10%35%. The mass concentration (g/ml) of colorants and modifiers in the solution were 0.01_0.09% and 0.01_0.1% respectively. The preparation process of the solution is simple, the drug is evenly dispersed in the form of small molecules in the solvent, and absorbed rapidly after entering the body. It can quickly enter the tissue, improve the absorption capacity in vivo, and has high bioavailability.

【技术实现步骤摘要】
一种HIV-1整合酶抑制剂的溶液剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种HIV-1整合酶抑制剂的药物制剂，更具体地，涉及作为HIV-1整合酶抑制剂HIV-A5的溶液剂及其制备方法。
技术介绍
艾滋病(acquiredimmunodeficiencysyndrome,简称AIDS)自1981年第一次在美国诊断出艾滋病患者之后，已经发展成为了一种全球性的疾病。至今，AIDS已经成为全球最主要的流行病之一。根据联合国艾滋病规划署的最新统计数据，全球有3.53千万的人患有艾滋病，2012年有160万的人死于与艾滋病相关的疾病。1983年MontgnierBare-Sinoussi等人确认AIDS的病原体是人体免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus，简称HIV)，通过杀死或摧毁人的免疫系统，并发一系列机会性感染及肿瘤，严重者可导致死亡。HIV的复制周期分为吸附、穿入、脱壳、逆转录、整合、转录、翻译、装配、发芽成熟，这些过程对于病毒的感染都至关重要，因而，均成为抗HIV病毒作用的重要靶向过程。抗HIV药物的作用靶点主要是HIV整合酶(HIVIntegrase)、HIV本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.HIV‑1整合酶抑制剂HIV‑A5的溶液剂，包括：HIV‑A5，在所述溶液剂中的质量浓度(g/ml)为0.3％‑5％；溶剂，包括乙醇、丙二醇、甘油中的至少一种，以及吐温80和泊洛沙姆188中的至少一种，其中，乙醇所占比例为10％‑50％，丙二醇所占比例为5％‑15％，甘油所占比例为1％‑10％，吐温80所占比例为1％‑10％，泊洛沙姆188所占比例为10％‑35％；任选的着色剂和矫味剂，所述着色剂和矫味剂在所述溶液剂中的质量浓度(g/ml)分别为0.01‑0.09％和0.01‑0.1％；其中，所述HIV‑A5的结构式如下所示：

【技术特征摘要】
1.HIV-1整合酶抑制剂HIV-A5的溶液剂，包括：HIV-A5，在所述溶液剂中的质量浓度(g/ml)为0.3％-5％；溶剂，包括乙醇、丙二醇、甘油中的至少一种，以及吐温80和泊洛沙姆188中的至少一种，其中，乙醇所占比例为10％-50％，丙二醇所占比例为5％-15％，甘油所占比例为1％-10％，吐温80所占比例为1％-10％，泊洛沙姆188所占比例为10％-35％；任选的着色剂和矫味剂，所述着色剂和矫味剂在所述溶液剂中的质量浓度(g/ml)分别为0.01-0.09％和0.01-0.1％；其中，所述HIV-A5的结构式如下所示：2.根据权利要求1所述的溶液剂，其中，所述着色剂选自β-胡萝卜素、β-阿朴-8-胡萝卜醛、β-阿-朴-8-类胡萝卜素乙酯、柠檬黄素、斑蝥素、加利红、加利黄、露康定、辣椒红、甜菜红、红曲红、胭脂虫红、高粱红、叶绿素铜钠、姜黄、栀子黄、藻蓝素、可可色素和焦糖色素中的一种或多种。3.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：饶子和，杨诚，郭宇，马海秋，蔡岩，汪颖，王淑艳，李玉彩，张玉普，左臣强，张金敏，
申请(专利权)人：天津国际生物医药联合研究院，
类型：发明
国别省市：天津,12