吡啶酮衍生物以及含有吡啶酮衍生物的药物制造技术

技术编号:10324864 阅读:190 留言:0更新日期:2014-08-14 11:41
通式(I):(式中,环A、R1、R2、R3及R4为特定基团)所示的吡啶酮衍生物或其盐;或者含有所述吡啶酮衍生物或其盐作为有效成分的药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吡啶酮衍生物以及含有吡啶酮衍生物的药物
本专利技术涉及新的吡啶酮衍生物或其盐以及含有它们作为有效成分的药物,所述药物具有抑制肿瘤坏死因子_ α (Tumor necrosis factor alpha: TNF- a )转换酶(TACE)的作用。
技术介绍
TNF-a是一种从由外因或内因而活化的巨噬细胞或单核等分泌的细胞因子,与各种细胞因子的分泌促进和感染症防御密切相关。但是,TNF- a的持续且过剩的产生和分泌引起炎症性细胞因子的过剩分泌、细胞凋亡、妨碍细胞内信号传导等,成为带来主要和次要组织损伤的结果、各种疾病的发病和恶化的主要原因(非专利文献I)。因此,在认为是由TNF- a的过剩产生和分泌引起的病症的治疗中,抑制TNF- a的产生和分泌、或抑制TNF- a的作用较为重要。作为这些与TNF-a有关的疾病的例子,可以例举类风湿关节炎以及系统性红斑狼疮(SLE)、克罗恩氏病、贝切特氏病、多发性硬化症、动脉粥样硬化、重症肌无力、糖尿病、败血症、急性感染性疾病、哮喘、特应性皮炎、接触性皮炎、牛皮癣、痤疮、发烧、贫血 被归类为ADAM(解聚素和金属蛋白酶;a disintegri本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(I)所示的吡啶酮衍生物或其盐,[化1]式中,环A是芳基、杂芳基或下述通式(a)表示的基团:[化2]式中,Z1和Z2分别独立地表示‑CH2‑或‑O‑,n1表示1~3的整数,R1表示氢原子、卤素原子、羟基、氰基、硝基、C1~C6卤代烷基、羧基、可以被取代的C1~C6烷基、可以被取代的C1~C6烷氧基、可以被取代的C1~C6烷氧基羰基、可以被取代的环烷基、可以被取代的环己基烷基烷基、可以被取代的杂环烷基、可以被取代的杂环烷基烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的芳烷基、可以被取代的杂芳基、可以被取代的杂芳基烷基、可以被取代的C2~C6链烯基、可以被取代的链烯基烷基、可以被取代的环烯基、可以被取代...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.12.09 JP 2011-2704921.通式(I)所示的吡啶酮衍生物或其盐, [化I] 2.如权利要求1所述的吡啶酮衍生物或其盐,所述通式(I)中,环A是芳基或杂芳基。3.如权利要求1或2所述的吡啶酮衍生物或其盐,所述通式(I)中, R1是卤素原子、氰基、Cl~C6烷基、Cl~C6烷氧基或-J1-X1-R5,式中,J1是单键或亚烷基,X1是单键、氧原子或硫原子,R5是可以被取代的环烷基、可以被取代的环烷基烷基、可以被取代的杂环烷基、可以被取代的杂环烷基烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的芳烷基、可以被取代的杂芳基或可以被取代的杂芳基烷基。4.如权利要求1~3中任一项所述的吡啶酮衍生物或其盐,所述通式(I)中,R2是氢原子、卤素原子、Cl~C6烷氧基或Cl~C6烷基。5.如权利要求1~4中任一项所述的吡啶酮衍生物或其盐,所述通式(I)中,R3是氢原子、氟原子或甲基。6.如权利要求5所述的吡啶酮衍生物或其盐,所述通式⑴中, R1是卤素原子、氰基、Cl~C6烷基、Cl~C6烷氧基或-J1-X1-R5,式中,J1是单键或亚烷基,X1是单键、氧原子或硫原子,R5是可以被取代的环烷基、可以被取代的环烷基烷基、可以被取代的杂环烷基 、可以被取代的杂环烷基烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的芳烷基、可以被取代的杂芳基或可以被取代的杂芳基烷基, R2是氢原子、卤素原子、Cl~C6烷氧基、或Cl~C6烷基, R3为氢原子、氟原子或甲基。7.如权利要求6所述的吡啶酮衍生物或其盐,所述通式⑴中, R1是卤素原子、氰基、甲基、Cl~C6烷氧基或-J1-X1-R5,式中,J1是单键或亚烷基,X1是单键、氧原子或硫原子,R5是可以被取代的环烷基、...

【专利技术属性】
技术研发人员:龟井准乏住川荣健上村大护藤堂慎吾山田拓也德冈正大
申请(专利权)人:科研制药株式会社
类型:发明
国别省市:日本;JP

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