糖基化生长抑素类似物制造技术

本发明专利技术属于医药领域，具体涉及一种

Glycosylated somatostatin analogue

The invention belongs to the field of medicine, in particular to one kind.

【技术实现步骤摘要】
糖基化生长抑素类似物123/131I-Gluc-KE108及制备方法
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种123/131I标记的新型糖基化生长抑素类似物123/131I-Gluc-KE108及制备方法。
技术介绍
神经内分泌肿瘤(NeuroendocrineTumor，NETs)是起源于不同神经内分泌器官的一组异质性肿瘤，包括从具有良好预后的经典类癌到高度恶性的未分化神经内分泌癌的广泛谱系，其中85％来自于消化道，10％源于肺，尚可见于喉、胸腺、肾上腺、卵巢、皮肤、前列腺等部位。近年来NETs的发病率不断升高，对其进行早诊断早治疗是能否治愈这一疾病的关键。研究表明高达94％的NETs细胞表面有生长抑素受体(Somatostatinreceptor，SSTR)的高表达，甚至一些低分化的肿瘤细胞表面也有SSTR的表达。SSTR有5种受体亚型(SSTR1～SSTR5)，SSTR2分为SSTR2A和SSTR2B，均为G蛋白偶联受体。不同肿瘤细胞表面有不同的SSTR亚型的表达，同一种类的肿瘤也有不同的SSTR亚型的表达。前列腺癌和肉瘤细胞表面SSTR1高表达，神经胶质瘤、淋巴瘤、嗜铬细胞瘤和小本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种

【技术特征摘要】
1.一种123/131I标记的新型糖基化生长抑素类似物123/131I-Gluc-KE108，其特征在于，具备如通式Ⅰ所示的结构：2.一种新型糖基化生长抑素类似物Gluc-KE108，其特征在于，具备如通式Ⅱ所示的结构：3.一种123/131I标记的新型糖基化生长抑素类似物123/131I-Gluc-KE108的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：(S1)Gluc-KE108的合成；(S2)Gluc-KE108的123/131I标记。4.根据权利要求3所述的一种123/131I标记的新型糖基化生长抑素类似物123/131I-Gluc-KE108的制备方法，其特征在于，所述步骤(S1)又包括如下步骤：(S1-1)氨基酸的缩合：用DMF将Fmoc-Phe-CTCResin溶胀1-2h，然后加入20％哌啶常温下反应30-60min脱除Fmoc，然后加入Fmoc-Thr(tBu)-OH,HBTU,NMM,反应40-60分钟后检测茚三酮为阴性过滤洗涤得到Fmoc-Thr(tBu)-Phe-CTCResin,重复上述操作依次加入相应氨基酸：Fmoc-Lys(Boc)-OH，Fmoc-D-Trp(Boc)-OH,Fmoc-Phe-OH,Fmoc-Phe-OH，Fmoc-Arg(Pbf)-OH，Fmoc-D-Dab(Dde0-OH，Boc-Tyr(tBu)-OH，制得Boc-Tyr(tBu)-DDab(Dde)-Arg(Pbf)-Phe-Phe-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Phe-CTCResin；(S1-2)多肽的脱Dde：用含2％水合肼的DMF浸泡3-5min多肽树脂Boc-Tyr(tBu)-DDab(Dde)-Arg(Pbf)-Phe-Phe-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Phe-CTCResin，滤掉脱保护液,用适量的DMF清洗部分保护的多肽树脂，以脱去Dde；(S1-3)多肽从树脂上切除：将上述脱去Dde后的多肽树脂全保护切割得到Boc-Tyr(tBu)-DDab-Arg(Pbf)-Phe-Phe-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Thr(tBu)-Phe-OH；(S1-4)多肽的环化：经过...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭飞虎，李明光，李光，成伟华，李艳涛，王成龙，冯婷婷，樊红强，
申请(专利权)人：原子高科股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11