以生长抑素类似物为靶基团的两亲性化合物及其药剂学应用制造技术

本发明专利技术涉及药剂学领域。具体涉及一种新型的具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物。该化合物由三部分偶联而成：靶向基团生长抑素类似物，亲水长链聚乙二醇以及疏水烷基链脂肪酸或脂肪胺。本发明专利技术涉及该化合物的制备方法，本发明专利技术还涉及其作为修饰剂，应用于胶束、脂质体、纳米粒、纳米混悬剂和微乳中制得具有肿瘤靶向功能和长循环特性的给药系统。其特征包括：１）可通过生长抑素受体介导的内吞作用以提高被修饰载体的肿瘤靶向性；２）亲水性长链可提高被修饰载体表面的亲水性，在体内具有长循环特征。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新型的具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物。该化合物由 三部分偶联而成靶向基团生长抑素类似物，亲水长链聚乙二醇以及疏水烷基链脂肪酸或 脂肪胺。本专利技术涉及该化合物的制备方法，本专利技术还涉及其作为修饰剂，应用于胶束、脂质 体、纳米粒、纳米混悬剂、微乳制剂中制得具有肿瘤靶向功能和长循环特性的给药系统。
技术介绍
长期以来，对于癌症患者的临床治疗，大多是采用化学疗法与外科手术及放射性 治疗联合治疗的手段。而化疗中所使用的抗肿瘤药物又面临对正常组织的毒副作用大，从 血液中消除迅速以及由于分布到靶部位的药物量少而导致的有效性低等问题。因此，新型 抗肿瘤药物给药系统的研究迫在眉睫。目前，由于纳米技术的发展，肿瘤的药物治疗领域已经发生了极大的变化。纳米 给药系统由于其自身的优点，已经成为当前药物传递系统研究领域中最前沿的研究方向之 一。纳米给药系统是指药物与药用材料一起形成纳米级药物输送系统，包括纳米粒、纳米 球、纳米囊、纳米脂质体、纳米胶束、纳米混悬剂、纳米级乳剂等。纳米给药系统由于其粒径 大小可控，载药性能优良，以及可逆转多药耐药性的潜在能力，在靶向性给药、缓释药物、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物，其特征在于该化合物由生长抑素类似物、聚乙二醇、疏水烷基链偶联而成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周建平，霍美蓉，姚成丽，邹爱峰，朱钦女，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]