用于拆分对映体混合物的非均相体系制造技术

本发明专利技术涉及使用双相溶剂体系对疏水酯的对映体混合物进行生物催化剂介导的对映体选择性转化的方法。更具体地说，本发明专利技术涉及抗病毒化合物，如２－羟甲基－５－（５－氟胞嘧啶－１－基）－１，３－氧硫杂环戊烷（ＦＴＣ）和它的类似物在非均相反应体系中的酶介导的对映体选择性合成。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术的领域本专利技术涉及使用二相溶剂体系对疏水酯的对映体混合物进行生物催化剂介导的对映体选择性转化的方法。更具体地说，本专利技术涉及抗病毒化合物，如2-羟甲基-5-(5-氟胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫杂环戊烷(oxathiolane)(FTC)和它的类似物在非均相反应体系中的酶介导的对映体选择性合成。必须克服以上列举的障碍，以便减少对映体药物抗病毒药物的成本。这些药物对于战胜所发生的病毒性疾病是至关重要的。例如，甚至今天，HIV感染的速度以惊人的速度在继续，全世界每天有16,000例新感染者。在亚撒哈拉非洲地区，其中至少25％的人口被感染，例如在博茨瓦纳和津巴布韦。然而，抗病毒药物的花费目前远远超过了大多数这些HIV感染者的支出能力。核酸类似物，如3’-thiaribofuranonsyl-βL-胞嘧啶(“3-TC”)，3’-叠氮基-3’-脱氧胸苷(AZT)，(-)-2’，3’-二脱氧-5-氟-3’-噻胞苷(“FTC”)和2’，3’-二脱氧-3’-噻胞苷是重要的抗病毒剂。3-TC已经作为抗HIV和抗HBV药物销售和FTC作为抗病毒药物正在进行用于评估的临床试验。因为(-本文档来自技高网...

【技术保护点】
使用水解酶生产结构式Ⅰ的手性、非外消旋酯的方法：＊＊＊ 结构式Ⅰ其中：Ｒ是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基，链烯基或炔基；Ｘ＝Ｈ或Ｆ；Ｙ＝ＣＨ↓［２］，Ｏ，Ｓ，Ｓｅ，或ＮＨ；该方法包括下列步骤：（ａ）在有机溶剂体系中以 在大约１％至大约２５％之间的浓度（重量／非均相体系的体积）分散结构式Ⅰ的酯的对映体混合物以产生有机组分；（ｂ）提供水性溶剂体系以产生含水组分；和（ｃ）在允许该混合物拆分以产生结构式Ⅰ的手性非外消旋酯和结构式Ⅱ的非外消旋醇的条件下，将 上述有机组分和上述含水组分接触以形成非均相体系；＊＊＊ 结构式Ⅱ其中：Ｘ＝Ｈ或Ｆ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚益明，王益方，
申请(专利权)人：爱尔特斯制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]