手性药物中间体（R）-2-卤代-1-（取代苯基）乙醇的制备方法技术

手性药物中间体（Ｒ）－２－卤代－１－（取代苯基）乙醇的制备方法，其特征在于：本发明专利技术手性药物中间体（Ｒ）－２－卤代－１－（取代苯基）乙醇的制备方法的反应式如下：　　　　＊＊＊　　　　式中，Ｘ为Ｃｌ、Ｂｒ或Ｉ；Ｙ为Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＮＯ↓［２］、ＯＭｅ、ＯＨ、ＯＣＨ↓［２］Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］中的相同或不同种取代基；ｎ＝１～２；　　　　本发明专利技术手性药物中间体（Ｒ）－２－卤代－１－（取代苯基）乙醇的制备方法的操作步骤如下：　　　　把酵母、葡萄糖和溶剂按重量比１∶０～５∶１０～５０混合，在每１００克上述混合物中加入底物２－卤代－１－（取代苯基）乙酮０．８～２ｍｍｏｌ，反应１～１０天，反应温度范围为１～５０℃，所得产物用硅藻土过滤，滤液经萃取、干燥，得到初产品，再经过重结晶得到产物手性药物中间体（Ｒ）－２－卤代－１－（取代苯基）乙醇，其中过滤、萃取、干燥和重结晶是化合物制备中常用的操作方法。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术要求保护的技术方案涉及非环原子上连接羟基的单环不饱和化合物的制备方法，具体地说是手性药物中间体(R)-2-卤代-1-(取代苯基)乙醇的制备方法。
技术介绍
福莫特罗，化学名称为3-甲酰胺基-4-羟基-α-胺基甲基]苄醇，是一种长效β2受体激动药，作用迅速，并有明显的抗炎作用，可作为快速缓解药物，对轻、中度哮喘有效，与糖皮质激素合用，可加强其抗炎作用，用于重度哮喘，且呈剂量依赖关系。它的结构式如下 该化合物共有两个手性中心(即以上结构式中所标示的1和2)，所以一共有(R，R)，(S，S)，(R，S)，(S，R)4种异构体。4种异构体均已合成，并在猪的气管进行活性测试。研究表明，1号手性碳原子的R构型是该化合物的主要有效成分。4种构型药效顺序为(R，R)＞＞(R，S)＝(S，R)＞(S，S)。(R，R)异构体的药效为(S，S)异构体的1000倍。WO 00/21487介绍了利用手性中间体(R)-2-溴-1-(4-苄氧基-3-硝基苯基)乙醇得到的相应环氧化合物，与另一中间体N-(1-苯乙基)-N-(P-甲氧基)-2-丙基)胺反应，获得非对映异构的福莫特罗的前体，再用酒石酸或苦本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王永梅，徐本全，李伯平，李轶，谢伟，
申请(专利权)人：天津南开戈德集团有限公司，南开大学，
类型：发明
国别省市：