The invention provides a formula (I) shown in the two hydrogen pyrano thiazole compounds; also provides a method for preparing the compound preparation; compound preparation method of the invention is simple, mild reaction, high yield, and has a certain antitumor activity, has a broad market prospect.
【技术实现步骤摘要】
一种二氢吡喃并噻唑环化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种二氢吡喃并噻唑环化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
噻唑环骨架广泛存在于天然产物、合成药物中，相关研究表明含有该骨架的化合物具有多种重要的生物活性和药物活性，对此类化合物的取代基修饰、结构类似物的衍生化以及进一步生物学活性再评价成为了研究热点。如何简便的制备收率高的二氢吡喃并噻唑环化合物是目前的研究难点。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种二氢吡喃并噻唑环化合物及其制备方法和用途。本专利技术首先提供了一种如式(Ⅰ)所示的二氢吡喃并噻唑环化合物：其中，R1、R2分别独立的选自杂环、苯环或具有取代基苯环；R3为氢、C1-C10的烷烃或苯环；R4为氢或者羟基。进一步地，上述化合物具有式(Ⅰ-1)或式(Ⅰ-2)结构：进一步地，所述化合物为如下化合物之一：本专利技术还提供了上述化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)取式(1)化合物、氯乙酰氯以及碳酸氢钠，以二氯甲烷：水＝3:1为溶剂，在0±3℃下反应，即得式(3)中间体；向式(3)中间体中加入式(4)化合物与三乙胺，于70±3℃反应后，即得式(...
【技术保护点】
一种如式(Ⅰ)所示的二氢吡喃并噻唑环化合物或其晶体：
【技术特征摘要】
1.一种如式(Ⅰ)所示的二氢吡喃并噻唑环化合物或其晶体：其中，R1、R2分别独立的选自杂环、苯环或具有取代基苯环；R3为氢、C1-C10烷烃或苯环；R4为氢或者羟基。2.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物具有式(Ⅰ-1)或式(Ⅰ-2)结构：3.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物为如下化合物之一：4.权利要求1-3任一项所述化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)取式(1)化合物、氯乙酰氯以及碳酸氢钠，以二氯甲烷：水＝3:1为溶剂，在0±3℃下反应，即得式(3)中间体；向式(3)中间体中加入式(4)化合物与三乙胺，于70±3℃反应后，即得式(5)噻唑类底物；(2)取式(5)噻唑类底物、式(6)化合物和手性胺类催化剂，以四氢呋喃：水＝10:1为溶剂，于25±3℃反应后，即得式(Ⅰ-1)所示化合物；(3)取式(Ⅰ-1)所示化合物、三氟化硼乙醚和三乙基硅氢，在25±3℃下反应，即得式(Ⅰ-2)所...
【专利技术属性】
技术研发人员：李俊龙，戴青松，杨开川，张翔，沈旭东，刘悦，李青竹，冷海军，曾荣，刘宇，张鹰，杨洁，李茂铧，
申请(专利权)人：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所，
类型：发明
国别省市：四川,51
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