The invention belongs to the field of medicine technology, and specifically relates to the crystal form of Shaaban hydrate three and its preparation method. The invention also relates to the pharmaceutical composition containing the crystal form of the Shaaban three hydrate and the application in the manufacture of antithrombotic drugs.
【技术实现步骤摘要】
依度沙班三水合物及其制备方法和用途
本专利技术属于医药
，具体涉及依度沙班三水合物的晶体及其制备方法，本专利技术还涉及使用这种晶体制造治疗抗血栓药物中的应用。
技术介绍
依度沙班是小分子口服抗凝药，为凝血因子X（FXa）阻滞剂。凝血过程中活化的凝血因子X（FXa）将凝血酶原FII激活成为凝血酶FIIa促使纤维蛋白形成，由此形成血栓因而FXa已成为开发新一代抗凝药物的主要靶点。依度沙班通过选择性、可逆性且直接抑制FXa达到抑制血栓形成的口服抗凝药物，其对FXa的选择性比FIIa高104倍。国内外临床试验均证实本品可有效抑制接受下肢整形外科手术患者并发VTE且安全可靠。2015年1月FDA批准日本第一三共株式会社的抗血栓药物对甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban），以商品名Savaysa在美国上市，从而使全球抗血栓药物市场增添了新的活性因子。依度沙班成为继达比加群、利伐沙班和阿哌沙班之后又一个获得FDA批准的新型口服抗凝药（NOAC）。在研究过程中，重复现有技术中文献记载的方法，得到的依度沙班杂质个数较多，杂质总量较高，放大后晶型难以重复。令人惊奇地，本专利技术得...
【技术保护点】
式（Ⅰ）的依度沙班三水合物晶型，
【技术特征摘要】
1.式（Ⅰ）的依度沙班三水合物晶型，（Ⅰ）其特征在于：用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱具有下列2θ衍射角和D值，谱线号2θ（度）晶面间距（d）112.3807.1438215.9605.5485319.0004.6670420.4004.3498521.3604.1564622.6203.9277723.4203.7953824.3803.6480925.9003.43721028.9803.07851130.0802.96841232.0802.78781335.2002.54751438.6002.33061541.4602.17621643.5202.07781745.4001.99602θ衍射角的误差为0.2。2.权利要求1所述依度沙班三水...
【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，
申请(专利权)人：天津汉瑞药业有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12
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