用于治疗免疫疾病、炎性疾病或者癌症的7‑(吗啉‑4‑基)吡唑并[1,5‑A]嘧啶衍生物制造技术

通式(I)的化合物，其中Y表示‑CH2‑或>C＝O；R

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗免疫疾病、炎性疾病或者癌症的7-(吗啉-4-基)吡唑并[1,5-A]嘧啶衍生物本专利技术涉及新颖的7-(吗啉-4-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物、含有该衍生物的药物组合物、以及它们作为药物的用途。7-(吗啉-4-基)吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物表现出抑制PI3激酶活性的能力，并且发现可以用作药物，特别是用于治疗免疫系统疾病、炎性疾病和癌症的药物。激酶的PI3家族负责以负责调节细胞存活、分化和迁移过程的重要信号途径之一进行的信号转导。这些激酶也负责调节免疫系统功能。PI3K途径的异常激活已在肿瘤疾病(例如慢性淋巴细胞白血病或非霍奇金淋巴瘤)以及具有潜在的炎性过程的疾病(例如类风湿性关节炎或哮喘)中得到证实。活性的激酶PI3由催化亚基和调节亚基组成。激酶的PI3KI型家族包括四种调节亚基：PI3K-α、PI3K-β、PI3K-γ和PI3K-δ。在所有组织中表达了同种型α和同种型β，并且它们在胚发育阶段的失活是致命的。同种型γ和同种型δ的表达受限于造血系(hematopoieticline)；它们的失活是非致命的，但是导致发育生物体中出现免疫缺陷综合征。脂质激酶PI3催化经由磷本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(I)的化合物

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.02 PL 4118641.通式(I)的化合物其中：Y表示–CH2-或>C＝O；R1选自A1、A2和A3：R2表示：-二氧代硫代吗啉基部分B1；-哌嗪基部分B2其中所述哌嗪环的两个碳原子能够任选地通过亚甲基桥–CH2-连接以形成2,5-二氮杂双环部分，并且R5选自-SO2CH3；–C(O)-C1-C3-烷基；–C(O)-C3-C5-环烷基；被–O-C1-C3烷基取代的苯基；和–CR6R7R8，其中R6、R7和R8独立地表示氢原子、CH3、环丙基或CONH2，条件是R6、R7和R8中的仅一个能够表示环丙基或CONH2，或者R6、R7和R8之一表示氢原子，并且R6、R7和R8中的另外两个连接在一起以形成–(CH2)2、–(CH2)3、–(CH2)4或–(CH2-O-CH2)-基团；-氮杂环丁烷基部分B3其中R9选自吗啉基、2,6-二甲基吗啉基、1,1-二氧代硫代吗啉基、4,4-二氟哌啶基和3-甲氧基氮杂环丁烷-1-基；或者-哌啶基部分B4其中R10选自C1-C4烷基；被OH取代的C1-C4烷基；-COO(C1-C3烷基)；-N(C1-C3烷基)2；-NHCONH-C1-C3-烷基；-NHCONH-C1-C3-苯基；哌嗪基；和在4位被C1-C3烷基取代的哌嗪基；R3选自H、卤素和C1-C4烷基；R4选自C1-C4烷基、C3-C4-环烷基、被C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基，和CHF2；X1和X2具有以下含义：(i)X1表示CH并且X2表示CH或N；(ii)X1表示N并且X2表示CH，或者(iii)X1表示CH并且X2表示C-O-CH3；X3、X4、X5和X6具有以下含义：(i)X3表示N，X4表示CH，X5表示CH，并...

【专利技术属性】
技术研发人员：芭芭拉·迪梅克，马克新·扎戈兹达，马切伊·维克佐雷克，克日什托夫·杜比尔，阿莱克桑德拉·施坦查克，达莉亚·兹扎里克，巴威尔·古内尔卡，马里奥拉·塞库拉尔，马切伊·达滋阿克汗，
申请(专利权)人：赛隆制药股份公司，
类型：发明
国别省市：波兰,PL