The present invention relates to a method for preparing enteric coated pellets containing a proton pump inhibitor with benzimidazole structure of the enteric coated pill for particle preparation of pharmaceutical compositions for oral use, the method comprises the following steps: I) with water alcohol suspension containing a proton pump inhibitor, two valent amino acid and polyvinylpyrrolidone coating of pure cellulose nucleus; II) coated were obtained in step I pure cellulose nucleus; III) will be applied to the coated particles in step II; and IV) and drying the particles obtained in step III according to the size of separation.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有质子泵抑制剂的肠溶包衣丸剂本专利技术涉及一种制备肠溶包衣丸剂的方法，其包括纯纤维素核、二价氨基酸的再结晶抑制剂和随后的肠溶包衣，该纯纤维素核在其表面上包含具有苯并咪唑结构的质子泵抑制剂与作为内部保护剂的二价氨基酸的基本上均匀的分布，该二价氨基酸主要为无定形态，优选完全无定形态；其中质子泵抑制剂的含量大于10.5％，优选大于12.0％，并且平均丸剂尺寸小于710μm，优选350至500μm。本专利技术还涉及包含通过本专利技术方法获得的丸剂的口服崩解片剂、用于悬浮液的粉末或胶囊形式的多颗粒药物组合物。本专利技术的多颗粒药物组合物具有以下优点：它们不用被具有“乳糖不耐症”的患者或糖尿病患者忌服的。丸剂可用于制备多颗粒药物组合物，其特征在于，它们易于服用，并且特别易于施用于吞咽困难的患者，即使当他们的进食是正常的。
技术介绍
口服片剂是人类药物中优选的药物形式和使用。口服片剂的制备具有几个相关的实际问题，因为自19世纪90年代第一种片剂专利技术之后，就需要搜索适用于各种情况和各个特定问题的具体技术解决方案。因此，例如，在开发的各项技术中，特别关注的主题尤其是(a)有利于制备...
【技术保护点】
制备包含具有苯并咪唑结构的质子泵抑制剂的肠溶包衣丸剂的方法，所述肠溶包衣丸剂用于制备口服使用的多颗粒药物组合物，其特征在于所述方法包括以下步骤：I)用含有质子泵抑制剂、二价氨基酸和聚乙烯吡咯烷酮的水醇悬浮液来涂覆纯纤维素核；II)分离步骤I中获得的涂覆的纯纤维素核；III)将肠溶包衣施用至上述步骤II中获得的颗粒；和IV)干燥上述步骤III中获得的颗粒并按尺寸分离。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.制备包含具有苯并咪唑结构的质子泵抑制剂的肠溶包衣丸剂的方法，所述肠溶包衣丸剂用于制备口服使用的多颗粒药物组合物，其特征在于所述方法包括以下步骤：I)用含有质子泵抑制剂、二价氨基酸和聚乙烯吡咯烷酮的水醇悬浮液来涂覆纯纤维素核；II)分离步骤I中获得的涂覆的纯纤维素核；III)将肠溶包衣施用至上述步骤II中获得的颗粒；和IV)干燥上述步骤III中获得的颗粒并按尺寸分离。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，来自步骤I)的用于涂覆纤维素核的涂层悬浮液通过以下制备：i)将二价氨基酸溶解在水中；ii)向上述(i)的溶液中添加乙醇至80:20至95:5的乙醇-水比例；并且添加质子泵抑制剂至质子泵完全溶解；iii)向ii)中获得的溶液中添加滑石以形成悬浮液，随后在8500至10500r.p.m，优选9500r.p.m的搅拌下添加聚乙烯吡咯烷酮，优选聚乙烯吡咯烷酮K30；iv)优选通过250μm的筛网过滤iii)中获得的悬浮液，并使悬浮液保持在搅拌下；v)将上述(iv)的悬浮液施用于平均直径为150至300μm的纯纤维素核，优选通过使用WURSTER系统进行涂覆，并且优选在整个过程中将温度保持在38至42℃；和vi)优选用500μm筛来筛分以除去更大尺寸的附聚物。3.根据权利要求1和2中任一项所述的方法，其特征在于，所获得的丸剂相对于丸剂的总重量具有大于10.5重量％，优选大于12重量％，并且非常优选大于14重量％的质子泵抑制剂含量。4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其特征在于，氨基酸相对于存在的质子泵抑制剂的重量以小于20重量％，优选小于15重量％，或更优选小于或等于10重量％的量存在。5.根据权利要求2至4中任一项所述的方法，其特征在于，步骤I)iii)包括通过加入足量的，小于或等于4％的聚乙烯吡咯烷酮，优选聚乙烯吡咯烷酮K30来抑制二价氨基酸的再结晶。6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其特征在于，步骤II包括：i)用水醇悬浮液在温度为38至45℃下在流化床中涂覆来自步骤I的核，所述水醇悬浮液含有5至7.2重量％的羟丙基甲基纤维素，0.5至1重量％的聚乙二醇400，0.1至0.14重量％的聚山梨醇酯80，2.5至3.6重量％的二氧化钛，15.0至17重量％的水和76.9至71重量％的异丙醇；和ii)优选用小于或等于710μm的网筛分离，并从该过程中弃掉较大的附聚物。7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其特征在于，步骤III包括：i)用含有在由异丙醇和水以90:10至95:5的比例组成的混合物中的6至8重量％的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物，1.5至2.50重量％的柠檬酸三乙酯和至多1重量％的二氧化钛的水醇悬浮液在30至38℃的温度下在流化床中涂覆步骤II中获得的颗粒；和ii)优选地，用小于或等于1000μm，并且非常优选710μm的网筛弃掉较大尺寸的附聚物。8.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其特征在于，步骤III的肠溶包衣仅根据以下顺序在水性介质中进行：i)用水性悬浮液在流化床中涂覆步骤II中获得的颗粒，所述水性悬浮液含有在水中的11至13重量％的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸乙酯共聚物，至多3重量％的柠檬酸三乙酯，至多1重量％的单硬脂酸甘油酯，至多0.2重量％的聚山梨醇酯80和至多1.0重量％的二氧化钛，在整个过程中流化床的温度保持在25至35...
【专利技术属性】
技术研发人员：马里奥·阿蒂略·洛斯，
申请(专利权)人：莱博瑞特瑞欧斯巴戈公司，伊斯特布兰德控股有限公司，
类型：发明
国别省市：阿根廷,AR
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