一种含量均匀性好的左旋奥拉西坦颗粒及其制备方法技术

一种含量均匀性好的左旋奥拉西坦颗粒是由下列原辅料制得：左旋奥拉西坦1份、L‑半胱氨酸0.6~1.1份、甘露醇1.0~1.6份、微晶纤维素0.7~1.2份、羧甲基纤维素钠0.6~1.1份、乳糖0.8~1.3份、山梨醇0.5~1.1份、滑石粉0.11~0.19份、聚乙二醇4000 0.8~1.6份、羟丙甲纤维素0.7~1.5份、体积分数为30%~50%的乙醇2~6份、蜂蜜1.1~1.7份、体积分数为70%~90%的乙醇10~16份；本发明专利技术左旋奥拉西坦颗粒制备过程杂质增加量较小，仅增加0.04%，制粒过程不会粘连筛网、易于制粒，产品粉层量少，颗粒粒径均一，流动性好，休子角小于36°，装量差异低于±5%，颗粒含量均匀性好，多个点的含量RSD小于2%，储存过程稳定性好，产品不易吸潮结块，产品货架期长达24个月。

A uniform content of levo oxiracetam granule and preparation method of the

A uniform particle content of levo oxiracetam is well prepared by the following raw materials: L, levo oxiracetam 1 cysteine 0.6~1.1 parts, mannitol 1.0~1.6, microcrystalline cellulose 0.7~1.2, sodium carboxymethyl cellulose 0.6~1.1, lactose 0.8~1.3, sorbitol 0.5~1.1, talcum powder 0.11~0.19, polyethylene glycol 4000 0.8~1.6, HPMC 0.7~1.5, volume fraction of 30%~50% ethanol 2~6, honey 1.1~1.7, volume fraction of ethanol 10~16 70%~90%; the invention levo oxiracetam particle preparation process of impurity increased a little, increased by only 0.04%, not easy adhesion granulation process screen, granulation, powder layer less particle Jing Junyi. Good fluidity, Hugh sub angle less than 36 degrees, the load difference less than 5%, particle content uniformity, RSD content of more than one point less than 2%, storage The stability of the storage process is good, and the product is not easy to absorb the tidal lump. The shelf life of the product is up to 24 months.

【技术实现步骤摘要】
一种含量均匀性好的左旋奥拉西坦颗粒及其制备方法
本专利技术主要涉及制药
，具体涉及一种含量均匀性好的左旋奥拉西坦颗粒及其制备方法。
技术介绍
奥拉西坦(S-oxiracetam)是一种合成的羟基氨基丁酸(BABOB)环状衍生物，仅用于中枢神经系统，主要分布在大脑皮层、海马，有激活、保护或促进神经细胞的功能恢复，改善智能障碍患者的记忆学习功能，而药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴奋作用，对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用。该药于1987年在意大利上市，上市的剂型为片剂，800mg；胶囊，800mg；注射液，5ml∶1g。目前国内只有奥拉西坦胶囊和注射液上市，且所用主要活性成分均为外消旋体。叶雷等在公开号为CN103735545A专利中提到左旋奥拉西坦对酒精中毒所致昏迷的促醒作用明显，而右旋奥拉西坦基本没有作用，左旋奥拉西坦的上述促醒效果为消旋奥拉西坦的2倍；左旋奥拉西坦对外伤、麻醉所致昏迷的促醒作用均显著。张峰等在公开号为CN103599101A的专利中披露左旋奥拉西坦对液压及自由落体所致创伤性脑损伤大鼠学习记忆认知功能障碍均有明显的改善作用，其药效远高于右旋奥拉西坦本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含量均匀性好的左旋奥拉西坦颗粒，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料按以下步骤制得：左旋奥拉西坦1份、L‑半胱氨酸0.6~1.1份、甘露醇1.0~1.6份、微晶纤维素0.7~1.2份、羧甲基纤维素钠0.6~1.1份、乳糖0.8~1.3份、山梨醇0.5~1.1份、滑石粉0.11~0.19份、聚乙二醇4000 0.8~1.6份、羟丙甲纤维素0.7~1.5份、体积分数为30%~50%的乙醇2~6份、蜂蜜1.1~1.7份、体积分数为70%~90%的乙醇10~16份；取处方量的蜂蜜，置于铁锅中，加入蜂蜜2倍重量份的纯化水，搅拌均匀，加热至100~105℃左右，保温20~25分钟左右，取出，用80目...

【技术特征摘要】
1.一种含量均匀性好的左旋奥拉西坦颗粒，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料按以下步骤制得：左旋奥拉西坦1份、L-半胱氨酸0.6~1.1份、甘露醇1.0~1.6份、微晶纤维素0.7~1.2份、羧甲基纤维素钠0.6~1.1份、乳糖0.8~1.3份、山梨醇0.5~1.1份、滑石粉0.11~0.19份、聚乙二醇40000.8~1.6份、羟丙甲纤维素0.7~1.5份、体积分数为30%~50%的乙醇2~6份、蜂蜜1.1~1.7份、体积分数为70%~90%的乙醇10~16份；取处方量的蜂蜜，置于铁锅中，加入蜂蜜2倍重量份的纯化水，搅拌均匀，加热至100~105℃左右，保温20~25分钟左右，取出，用80目筛过滤，取滤液，放冷后加入处方量的体积分数70%~90%乙醇，搅拌溶解，备用；取处方量的左旋奥拉西坦，加入处方量的体积分数为30%~50%乙醇溶液溶解，备用；另取L-半胱氨酸、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、山梨醇置于万能粉碎机中，粉碎过100目筛后置于湿法制粒机中，加入上述处理好的左旋奥拉西坦乙醇溶液和先前准备好的蜂蜜乙醇溶液，启动制粒机（安装18目尼龙筛），开始制粒；将湿颗粒投入流化床中，温床温度设定50℃~70℃左右，开始干燥，干燥时间为50~55分钟；取处方量的聚乙二醇4000、羟丙甲纤维素，加水制成质量体积分数为8%~10%的包衣液，备用；将上述干颗粒投入流化床中，通入热空气，使之悬浮流化，床温为40~50℃；将包衣液通过流化床的喷嘴雾化连续加入流化床，设定喷浆速度50~60rpm，雾化压力为0.8~1.0bar，持续进风干燥，溶液喷完后继续加热10~15分钟后停止加热，冷却出料；将包衣颗粒置于粉碎整粒机中，用20目筛过筛整粒；将处方量的滑石粉粉碎过100目筛，加入整粒后的颗粒中，用三维运动混合机混合10min~20min即得。2.如权利要求1所述的左旋奥拉西坦颗粒，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料按以下步骤制得：左旋奥拉西坦1份、L-半胱氨酸0.8~1.0份、甘露醇1.2~1.5份、微晶纤维素0.9~1.1份、羧甲基纤维素钠0.8~1.0份、乳糖0.9~1.2份、山梨醇0.6~0.9份、滑石粉0.13~0.16份、聚乙二醇40000.9~1.2份、羟丙甲纤维素0.9~1.2份、体积分数为30%~50%的乙醇3~5份、蜂蜜1.3~1.6份、体积分数为70%~90%的乙醇12~15份；取处方量的蜂蜜，置于铁锅中，加入蜂蜜2倍重量份的纯化水，搅拌均匀，加热至100~105℃，保温20~25分钟，取出，用80目筛过滤，取滤液，放冷后加入处方量的体积分数70%~90%乙醇，搅拌溶解，备用；取处方量的左旋奥拉西坦，加入处方量的体积分数为30%~50%乙醇溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶雷，
申请(专利权)人：重庆润泽医药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50