一种右旋阿雷地平的晶型及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种R构型阿雷地平（右旋阿雷地平）的晶型及其结晶制备方法，其X‑射线粉末衍射图谱主要特征在2θ值：8.3±0.2、10.3±0.2、11.1±0.2、12.5±0.2、13.7±0.2、16.3±0.2、17.9±0.2、19.2±0.2、19.7±0.2、20.3±0.2、22.1±0.2、22.8±0.2、23.9±0.2、24.3±0.2、25.3±0.2、26.4±0.2、27.1±0.2、27.6±0.2和29.4±0.2度处有特征峰。本发明专利技术还提供了右旋阿雷地平的晶型的制备方法。本发明专利技术方法操作步骤简单、易操作；制备出的产品纯度高于99%，产品收率90%左右。

The crystal and a preparation method thereof dextrorotation aranidipine

The invention discloses a R configuration of aranidipine (dextrorotation aranidipine) preparation methods of crystal and crystal, the main features of X X-ray powder diffraction patterns of 2 theta value: 8.3 + 0.2 peaks and 10.3 + 0.2, 11.1 + 0.2, 12.5 + 0.2, 13.7 + 0.2, 16.3 + 0.2 17.9 + 0.2, 19.2 + 0.2, 19.7 + 0.2, 20.3 + 0.2, 22.1 + 0.2, 22.8 + 0.2, 23.9 + 0.2, 24.3 + 0.2, 25.3 + 0.2, 26.4 + 0.2, 27.1 + 0.2, 27.6 + 0.2 and 29.4 + 0.2 degrees. The invention also provides a method for preparing the crystal type dextral aranidipine. The method of the invention is simple and easy to operate, the purity of the prepared product is higher than 99%, and the yield of the product is about 90%.

【技术实现步骤摘要】
一种右旋阿雷地平的晶型及其制备方法
本专利技术涉及一种R构型阿雷地平（右旋阿雷地平）的晶型及其制备方法，属于医药

技术介绍
右旋阿雷地平(R-Aranidipine)，分子式为C19H19N2O7，分子量为388.37，其结构式(式I)如下:I其化学名为（+）-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲基-2-氧丙基二酯，是从阿雷地平外消旋体中拆分获得的右旋异构体。有研究称1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂具有血管内皮保护作用，其中以R构型的1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂通过促血管内皮细胞生成一氧化氮（NO）而发挥较强的血管内皮作用，因此对右旋阿雷地平的研究具有更大的临床应用价值。一般而言，药用晶型产物应具备良好的操作性质，应为易于过滤与容易干燥的型式。另外，理想的药用晶型产物应为无需特殊保存条件即可在保存期限内稳定的产物。右旋阿雷地平属于水难溶性化合物，在制剂中一般会以固体形式应用，因此对其晶型的研究具有十分重要的意义。US4446325A公开了一种阿雷地平的制备方法。大鹏药品工业株式会社在其阿雷地平肠溶胶囊说明书中公开报道了药用阿雷地平的熔点为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种右旋阿雷地平的晶型，其特征在于：其X‑射线粉末衍射图谱在衍射角2θ：8.3±0.2、10.3±0.2、11.1±0.2、12.5±0.2、13.7±0.2、16.3±0.2、17.9±0.2、19.2±0.2、19.7±0.2、20.3±0.2、22.1±0.2、22.8±0.2、23.9±0.2、24.3±0.2、25.3±0.2、26.4±0.2、27.1±0.2、27.6±0.2和29.4±0.2度处有特征峰。

【技术特征摘要】
1.一种右旋阿雷地平的晶型，其特征在于：其X-射线粉末衍射图谱在衍射角2θ：8.3±0.2、10.3±0.2、11.1±0.2、12.5±0.2、13.7±0.2、16.3±0.2、17.9±0.2、19.2±0.2、19.7±0.2、20.3±0.2、22.1±0.2、22.8±0.2、23.9±0.2、24.3±0.2、25.3±0.2、26.4±0.2、27.1±0.2、27.6±0.2和29.4±0.2度处有特征峰。2.如权利要求1所述的右旋阿雷地平的晶型，其特征在于：其熔点为104~115℃。3.如权利要求1所述的右旋阿雷地平的晶型，其特征在于：其差示扫描量热DSC图谱，在110±10℃有单一吸收峰。4.一种制备权利要求1~3中任一项所述的右旋阿雷地平的晶型的方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨汉跃，董淑波，陈学民，王建涛，金浩，陈勇，闫显光，杜娜娜，
申请(专利权)人：江苏德源药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32