靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物制造技术
Novel compounds and compositions targeted to cancer stem cells
The present invention provides naphthofuran compounds, naphthalene and furan compounds polymorphs, particles form naphthofuran compounds, containing one or more naphthofuran compounds pure composition, containing particles in the form of one or more naphthofuran compounds pure composition, preparation of these compounds, polycrystalline naphthofuran type, pure composition and / or in the form of particles and methods of using such compounds, naphthofuran polymorphs, pure composition and / or granular form to the needs of their patients for treatment.
【技术实现步骤摘要】
靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物本申请是申请号为“201180023107.2”，专利技术名称为“靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物”的专利技术专利申请的分案申请。相关申请本专利申请要求美国临时专利申请61/315,886(2010年3月19日申请)、美国临时专利申请61/315,890(2010年3月19日申请)和美国临时专利申请61/325,814(2010年4月19日申请)的优先权。将每个这些申请的内容以引证的方式全部结合到本文中。本专利技术的领域本专利技术提供了萘并呋喃化合物、萘并呋喃化合物的多晶型物、颗粒形式的萘并呋喃化合物、含有一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、含有颗粒形式的一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、制备这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式的方法和使用这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式来治疗需要其的患者的方法。本专利技术的背景仅仅在美国，癌症造成的死亡数量每年就有数十万(hundredsofthousands)人。虽然在通过手术、放疗和化疗来治疗某些形式的癌症方面取得了进展，但许多类型的癌症基本上是不能治愈的。...
【技术保护点】
具有下列结构的化合物
【技术特征摘要】
2010.03.19 US 61/315,886;2010.03.19 US 61/315,890;1.具有下列结构的化合物或其可药用盐，溶剂化物，水合物或前药在制备用于治疗人受试者癌症的药物中的用途，其中该化合物被制备成以20mg至2000mg范围的总日剂量施用的制剂。2.具有下列结构的化合物或其可药用盐，溶剂化物，水合物或前药在制备用于治疗人受试者癌症的药物中的用途，其中该化合物被制备成以足以使该化合物在人受试者中达到至少0.2μM的血药浓度，保持至少两小时，且基本上在至多24小时之内廓清的剂量施用的制剂。3.权利要求1或权利要求2的用途，其中化合物被制备成以100mg至1500mg范围，或200mg至1500mg范围，或360mg至1200mg范围，或400mg至1000mg范围的总日剂量给人受试者施用的制剂。4.权利要求1或权利要求2的用途，其中化合物被制备成以20mg至2000mg范围的单一日剂量QD给人受试者施用的制剂。5.权利要求1或权利要求2的用途，其中化合物被制备成以两个日剂量给人受试者施用的制剂。6.权利要求5的用途，其中每个剂量在80mg至1000mg范围BID，可选的，其中每个剂量为500mgBID。7.权利要求1或权利要求2的用途，其中化合物被制备成以三个日剂量给人受试者施用的制剂。8.权利要求7的用途，其中每个剂量在80mg至500mg范围TID，或160mg至500mg范围TID，或200mg至500mg范围TID。9.权利要求1的用途，其中药物在空腹条件下与牛奶结合口服施用该化合物。10.权利要求2的用途，其中化合物被制备成以足以使该化合物在人受试者中达到选自至少0.5μM、至少1.0μM、至少1.6μM、至少2.0μM或至少3.0μM的血药浓度，并且保持至少两个小时的剂量施用的制剂。11.权利要求2的用途，其中化合物被制备成以足以使该化合物在人受试者中达到选自至少0.2μM、至少0.5μM、至少1.0μM、至少1.6μM、至少2.0μM或至少3.0μM的血药浓度，并且保持至少四个小时的剂量施用的制剂。12.权利要求1的用途，其中化合物是选自下列的多晶型物；(a)2-乙酰基-4H,9H-萘并[2,3-b]呋喃-...
【专利技术属性】
技术研发人员：李嘉强，D勒格特，李有志，李微，
申请(专利权)人：北京强新生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11
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