一种药物中间体稠杂环酮类化合物的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种下式(III)所示稠杂环酮类化合物的合成方法，所述方法包括：室温下，向有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂、助剂和碱，然后升温至70‑80℃并充分搅拌反应6‑10小时，从而得到所述式(III)化合物，

【技术实现步骤摘要】
一种药物中间体稠杂环酮类化合物的合成方法
本专利技术涉及一种酮类化合物的合成方法，更特别地涉及一种药物中间体稠杂环酮类化合物的合成方法，属于有机合成尤其是医药中间体合成领域。
技术介绍
在有机化学合成尤其是医药中间体合成
，杂环酮类化合物具有重要的作为和地位，其通常可作用最终药物的合成中间体来使用。正是由于该类化合物如此重要的作用，人们对其合成进行了大量的研究，并取得了一些成果，例如：FrancaM.Cordero等(“NewSynthesisofbyEthyleneExtrusionfromSpirocyclopropaneIsoxazolidines”,J.Am.Chem.Soc.,2000,122,8075-8076)报道了一种采用N-O键裂分制备β-氨基酮类化合物的方法，其反应式如下：AndrewC.Flick等(“Aconjugateaddition/dipolar-cycloadditioncascadesequenceforthesynthesisof(±)-cylindricineC”,TetrahedronLetters,2010,66,3643-3650)还本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式(III)所示稠杂环酮类化合物的合成方法，所述方法包括：室温下，向有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂、助剂和碱，然后升温至70‑80℃并充分搅拌反应6‑10小时，反应完毕后，将反应体系自然冷却至室温，然后调节体系pH值为6.5‑7，然后用去离子水充分振荡洗涤，再加入氯仿萃取2‑3次，合并有机相，用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏，残留物过300‑400目硅胶柱色谱，以体积比为1:2的乙酸乙酯和丙酮的混合物为淋洗液，TLC检测洗脱终点，收集洗脱液，蒸发除去溶剂，从而得到所述式(III)化合物，

【技术特征摘要】
1.一种下式(III)所示稠杂环酮类化合物的合成方法，所述方法包括：室温下，向有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂、助剂和碱，然后升温至70-80℃并充分搅拌反应6-10小时，反应完毕后，将反应体系自然冷却至室温，然后调节体系pH值为6.5-7，然后用去离子水充分振荡洗涤，再加入氯仿萃取2-3次，合并有机相，用无水硫酸镁干燥，减压蒸馏，残留物过300-400目硅胶柱色谱，以体积比为1:2的乙酸乙酯和丙酮的混合物为淋洗液，TLC检测洗脱终点，收集洗脱液，蒸发除去溶剂，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1为C1-C6烷基或者未取代或带有取代基的苯基，所述取代基为硝基或C1-C6烷氧基；R2为C1-C6烷氧基、C6-C12烷基或苯基；所述催化剂为Ru3(CO)12与卟啉的混合物，其中Ru3(CO)12与卟啉的摩尔比为1:0.5；所述助剂为2-氟苯基硼酸频那醇酯与有机硅烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：钱小英，
类型：发明
国别省市：江苏,32