一种制备罗匹尼罗二聚物的方法技术

技术编号:16523999 阅读:209 留言:0更新日期:2017-11-09 14:24
本发明专利技术提供了一种3,3’‑亚甲基罗匹尼罗二聚物的制备方法,包括以下步骤:(a)将罗匹尼罗游离碱或罗匹尼罗与酸形成的盐加入反应溶剂中,接着加入有机碱或无机碱,再加入醛溶液,所述醛选自:甲醛,二聚甲醛,三聚甲醛或多聚甲醛;(b)加热升温至30~100℃反应0.5~36小时;(c)接着分离获得目标产物3,3’‑亚甲基罗匹尼罗二聚物。本发明专利技术所提供的罗匹尼罗杂质制备方法收率操作简单,产品收率高、纯度好并且成本低。

A method for preparation of Nile two polymer

The present invention provides a method for preparing 3,3 'methylene ropinirole two polymer, which comprises the following steps: (a) the ropinirole free alkali or ropinirole and acid salts added to the reaction solvent, then adding organic or inorganic alkali, adding formaldehyde solution, the aldehyde from: two formaldehyde, formaldehyde, formaldehyde or paraformaldehyde; (B) heating to 30 to 100 DEG C 0.5 to 36 hours; (c) and then obtained the target product 3,3' methylene ropinirole two prepolymer. The preparation method of the Nile impurity preparation provided by the invention has simple yield, simple operation, high yield, good purity and low cost.

【技术实现步骤摘要】
一种制备罗匹尼罗二聚物的方法
本专利技术涉及医药制造
,特别涉及一种快速经济制备罗匹尼罗二聚物的方法。
技术介绍
盐酸罗匹尼罗(ropinirolehydrochloride),化学名:4-[2-[二丙胺基]乙基]-1,3-二氢吲哚-2-酮盐酸盐,分子式为C16H24N2O.HCl,分子量为296.84,其结构式如下:盐酸罗匹尼罗商品名为由英国SmithKline-Beecham公司开发,1996年首次在英国上市,2003年批准在中国上市,用于治疗帕金森氏症,治疗中度到重度的不宁腿(多动腿)综合症,1997年首次被批准用于帕金森病,后被批准用于治疗中度到重度的不宁腿(多动腿)综合症。目前世界人口结构老龄化速度加快,主要几个国家目前均已步入老龄化或即将步入老龄化(一个国家或地区60岁以上老年人口占人口总数的10%或65岁以上老年人口占人口总数的7%,即意味着这个国家或地区的人口处于老龄化社会),圣路易斯华盛顿大学(简称华盛顿大学)发布的数据显示,世界人口中60岁及以上人口,将从2015年的12.3%,增长到2050年的21.5%,而中国老龄化的趋势则更加明显,据联合国对我国人口老本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种3,3’‑亚甲基罗匹尼罗二聚物的制备方法,其结构式如下所示,

【技术特征摘要】
1.一种3,3’-亚甲基罗匹尼罗二聚物的制备方法,其结构式如下所示,其特征为包括以下步骤:(a)将罗匹尼罗游离碱或罗匹尼罗与酸形成的盐加入反应溶剂中,接着加入有机碱或无机碱,再加入醛溶液,所述醛选自:甲醛,二聚甲醛,三聚甲醛或多聚甲醛;(b)加热升温至30~100℃反应0.5~36小时;(c)接着分离获得目标产物3,3’-亚甲基罗匹尼罗二聚物。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:步骤(a)罗匹尼罗与酸形成的盐选自罗匹尼罗盐酸盐。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:步骤(a)所述醛与罗匹尼罗分子的摩尔比为0.2~10:1,优选为1~2:1。4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:步骤(a)甲醛为水溶液,其质量百分比浓度在1-40%之间。5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:步骤(a)所述的甲醛为质量百分比浓度为30%甲醛水溶液。6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:步骤(a)所述的反应溶...

【专利技术属性】
技术研发人员:林金生黄天培陈思强赵丹娜陈文斌朱文泉李敏
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司浙江华海立诚药业有限公司
类型:发明
国别省市:浙江,33

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