【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学
,涉及一种盐酸罗匹尼罗中间体4-W-羟乙基)_1,3- 二氢-2H- 口引哚-2-酮的制备工艺。
技术介绍
帕金森病(Parkinson’ s disease,PD)是一种中枢神经系统锥体外系功能障碍的慢性进行性疾病,是一种主要发生于中、老年人的慢性神经元变性疾病,严重影响国民生活质量,给社会和家庭带来巨大心理压力和经济负担。左旋多巴是最早的治疗药物,但大多数患者在使用治疗一段时间后会出现“开关现象”,甚至动作困难和精神改变等外周或中枢神经副作用。多巴胺受体激动剂是抗帕金森病药物市场中很重要的一类药物,通常用于初始治疗,多在左旋多巴疗效不足时作为辅助治疗药,以减少高剂量左旋多巴对神经元的损伤,此类药物中,以罗匹尼罗最为出色。罗匹尼罗(ropinirole)是第一个具有选择性非麦角林(nonergoline)结构的多巴胺D2受体激动剂,由英国史克制药公司开发,1996年在英国首次上市。与第一代多巴胺激动剂的区别在于它没有麦角林结构,能够高特异性、选择性地刺激多巴胺D受体,从而减少L-dopa所致运动障碍发生率,避免严重的肺部并发症、周围水肿、红斑性肢痛及胸膜、腹膜后纤维化等麦角类激动剂副作用。同时该药耐受性好、药动学性质良好,生物利用率50%左右,具有神经保护作用等,临床使用剂量小,既可单独应用,又可与左旋多巴合用以解决其严重不良反应和疗效衰退现象,效果优于包括溴隐亭在内的现有药物。目前文献报道的盐酸罗匹尼罗的合成路线,主要是以2-甲基-3-硝基苯乙酸、3-氨基苯乙基的卤素化合物、异苯并二氢呋喃、4-吲哚甲醛和邻溴乙基苯甲醛为 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种用于制备结构式如下的化合物IHI 的新方法,其包括以下步骤在惰性气体保护及还原催化剂存在下,在溶剂中,用氢供体处理结构式如下的化合物II 0/=X 'ClH II 高收率的制得化合物I。2.根据权利要求I所述的化合物I的制备方法,其特征在于 2. I所用惰性气体为氮气,氩气。更优选的是氮气。2. 2所用还原催化剂为钯碳、氢氧化钯,雷尼镍、钼、钉催化剂,更优选的是氢氧化钯。2. 3所用溶剂为单一溶剂或混合溶剂,包括以下一种或多种溶剂丙酮、甲基异丁酮、甲醇、乙醇、...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴晶,罗礼平,邓祥林,徐天帅,肖玉梅,
申请(专利权)人:重庆人本药物研究院,重庆植恩药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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