【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及到,属于精细化工和化学制药领域。
技术介绍
盐酸罗匹尼罗用于治疗中度到重度的多动腿综合症(Restless Legs Syndrome, RLS)。盐酸罗匹尼罗除治疗多动腿综合症外FDA还曾批准此该治疗帕金森氏症。该药品是由英国Smit K Line-Beecham研制,与1996年在英国上市,随后相继在法国,瑞士等国家上市。目前在国内具有良好的市场。在以前的一些专利中,制备罗匹尼罗中间体用到一些昂贵且危险的试剂,如雷尼镍和钯碳等,如W09415918,EP0300614,或用到非常试剂 MeSCH2C02Me (W09415918),都存在一定的局限性和危险性。本专利技术从简单的化学中间体开始,通过四个步骤,获取制备罗匹尼罗的重要中间体,该法避免了一些专利中使用的溴素, 雷尼镍,钯碳等对环境污染较大,且价格昂贵的试剂。
技术实现思路
本专利技术提供一种方法简单,收率高,成本较低的一种制备罗匹尼罗中间体的制备方法。为实现上述目的本专利技术采用的技术方案如下,其特征在于以异苯并二氢吡喃(I)为起始原料加入不同的反应试剂、溶剂、催化剂,经四步转化,从(I)转化到2-氯甲基苯乙基苯甲酸酯(2),再由(2)转化到2-甲酰基苯乙基苯甲酸酯(3),由(3)转化到2-(2-苯甲酰氧乙基—硝基苯乙烯(4),最后由(4)转化到目标产物罗匹尼罗中间体4-(2’_苯甲酰氧乙基)-3-氯-1,3- 二氢-2H吲哚-2-酮(5),反应转化过程为权利要求1.,其特征在于以异苯并二氢吡喃(I)为起始原料加入不同的反应试剂、溶剂、催化剂,经四步转化,从(I)转化到2-氯甲基苯 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:沈仕群,
申请(专利权)人:安徽现代天然生物有限公司,
类型:发明
国别省市:
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