The present invention relates to compounds of the general formula (I)
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】被取代的二氢异喹啉酮化合物相关申请的交叉参考本申请请求享有2014年6月17日提交的第62/013,410号美国临时申请与2015年5月4日提交的第62/156,533号美国临时申请的优先权利益，以引用方式将它们各自的全部内容并入本申请。专利
本专利技术涉及式I、I’、II、II’与III的化合物及其药学上可接受的盐、包含该化合物与盐的药物组合物及其用途。本专利技术的化合物、盐与组合物可用于治疗或改善异常细胞增生性病症(例如癌)。背景外遗传改变在细胞过程(包括细胞增生、细胞分化与细胞存活)中扮演着重要角色。通过变更CpG岛甲基化模式、组织蛋白修饰与DNA结合蛋白的调节异常，可发生肿瘤抑制基因的外遗传沉默与致癌基因的活化。果蝇Pc基因是一组外遗传效应器。EZH2(zeste同系物2的增强子)是果蝇Pc基因阻抑物复合物2(PRC2)的催化组分，果蝇Pc基因阻抑物复合物2是一种通过使组织蛋白H3上的赖氨酸27(H3K27)甲基化来阻抑基因转录的保守多亚基复合物。EZH2在调节基因表达模式(其调节细胞命运决定，例如分化与自我更新)中扮演着关键角色。某些癌细胞中过度表达...
【技术保护点】
一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.06.17 US 62/013,410;2015.05.04 US 62/156,5331.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1选自由下列各项组成的组：H、F、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C(O)R5、C3-C8环烷基、3至12元杂环基与5至12元杂芳基，其中所述C1-C4烷基或C1-C4烷氧基各自任选地被一个或多个R6取代，且所述C3-C8环烷基、3至12元杂环基或5至12元杂芳基各自任选地被一个或多个R7取代；R2是H、F或C1-C4烷基；L是键或C1-C4亚烷基；R3选自由下列各项组成的组：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、OH、CN、C(O)R8、COOR9、NR10R11、OR12、C3-C8环烷基、3至12元杂环基与5至12元杂芳基，其中所述C1-C4烷基或C1-C4烷氧基各自任选地被一个或多个R6取代，且所述C3-C8环烷基、3至12元杂环基或5至12元杂芳基各自任选地被一个或多个R7取代；R4是H、卤素或C1-C4烷基，其中所述C1-C4烷基各自任选地被一个或多个R6取代；R5是C1-C4烷基，其中所述C1-C4烷基各自任选地被一个或多个R14取代；各个R6独立地是OH、F、CN或C1-C4烷氧基；各个R7独立地是C1-C4烷基、OH、F、CN、C1-C4烷氧基、＝O、CHO、C(O)R13、SO2R13或3至6元杂环基；R8是C1-C4烷基，其中所述C1-C4烷基各自任选地被一个或多个R14取代；R9是H或C1-C4烷基，其中所述C1-C4烷基各自任选地被一个或多个R14取代；R10与R11独立地是H或C1-C4烷基，其中所述C1-C4烷基各自任选地被一个或多个R14取代；R12选自由下列各项组成的组：C3-C8环烷基、3至12元杂环基与5至12元杂芳基，其中所述C3-C8环烷基、3至12元杂环基或5至12元杂芳基各自任选地被一个或多个R7取代；各个R13独立地是C1-C4烷基，其中所述C1-C4烷基各自任选地被一个或多个R15取代；R14与R15各自独立地是OH、F、CN或C1-C4烷氧基；以及X与Z独立地是C1-C4烷基、C1-C4氟代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4氟代烷氧基。2.权利要求1的化合物或盐，其中R2是H。3.权利要求1或2的化合物或盐，其中R4是Cl、F、Br或CH3。4.权利要求1、2或3的化合物或盐，其中X是CH3、OCH3或OCHF2，及Z是CH3。5.权利要求1至4中任一项的化合物或盐，其中R1是任选地被一个或多个R6取代的C1-C4烷氧基。6.权利要求5的化合物或盐，其中所述C1-C4烷氧基是OCH3。7.权利要求1至4中任一项的化合物或盐，其中R1是任选地被一个或多个R6取代的C1-C4烷基。8.权利要求1至7中任一项的化合物或盐，其中L是键，及R3是任选地被一个或多个R...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·R·科林斯，R·S·卡尼亚，R·A·孔普夫，龚蓓蓓，D·T·里克特，S·C·萨顿，M·J·威思，
申请(专利权)人：辉瑞大药厂，
类型：发明
国别省市：美国,US
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