The present invention discloses a preparation process of glibenclamide impurity, which comprises the following steps: the raw material is the Western Luo Luo Ting and fumaric acid as the raw material; the addition reaction is carried out under the action of the catalyst to obtain the glibenclamide impurity. The invention has the advantages of short reaction path, low energy consumption, low production cost, simple operation and suitability for industrial production. The present invention has good yield and high purity of the prepared glibenclamide impurity.
【技术实现步骤摘要】
一种西格列汀杂质的制备方法
本专利技术涉及化学物质制备
,尤其涉及一种西格列汀杂质的制备方法。
技术介绍
据国际糖尿病联盟(IDF)公布的糖尿病及糖耐量受损(IGT)的资料以及推算,2003年糖尿病患者人数为1.94亿,2025年则将达到3.33亿;2003年IGT人数为3.14亿,2025年则将高达4.72亿。近年来,随着人民生活水平的不断提高以及饮食结构的改变,我国糖尿病患者的数量也出现了大规模增长。目前在临床使用的抗糖尿病药物主要有胰岛素类、磺酰脲类、二甲双胍类及近来上市的α-葡糖苷酶抑制剂和胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物等。这些药物具有良好的疗效,但仍存在药物长期使用而导致的不能维持长期疗效的缺点,并且容易引起低血糖、体重增加和产生肝毒性等诸多不良反应。二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidylpeptidaseⅣ,DPP-Ⅳ)能快速有效地降解胰高血糖素样肽1(GLP-1,glucagon-likepeptide-1),GLP-1是胰岛素生成和分泌最有效的刺激剂之一,因此抑制DPP-Ⅳ能增强内源性GLP-1的作用,从而提高血液中胰岛素的含量,进而降低并维持糖尿 ...
【技术保护点】
一种西格列汀杂质的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:以西格列汀和富马酸为原料,在催化剂作用下进行加成反应得到西格列汀杂质,其中,西格列汀杂质的结构式如式Ⅰ:
【技术特征摘要】
1.一种西格列汀杂质的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:以西格列汀和富马酸为原料,在催化剂作用下进行加成反应得到西格列汀杂质,其中,西格列汀杂质的结构式如式Ⅰ:2.根据权利要求1所述西格列汀杂质的制备方法,其特征在于,催化剂为吡啶、哌啶、三乙胺、CuCl、AlCl3、ZnCl2、MgCl2中的至少一种。3.根据权利要求1或2所述西格列汀杂质的制备方法,其特征在于,加成反应的温度为40-70℃。4.根据权利要求1-...
【专利技术属性】
技术研发人员:高永好,陈仕云,何勇,彭扶云,吴宗好,
申请(专利权)人:合肥华方医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:安徽,34
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