一种奥格列汀药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种奥格列汀药物组合物，处方中含有骨架材料，采用乳糖和微晶纤维素做为填充剂，其用量按重量百分比计乳糖20%-25%，微晶纤维素10%-20%。该奥格列汀药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及奥格列汀药物组合物及其制备方法。
技术介绍
奥格列汀，化学名称为(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]四氢-2H-吡喃-3-胺，为超长效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，其作用机制是通过抑制体内DPP-4酶对胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解作用，延长GLP-1的作用时间，从而提高血液中内源性GLP-1和GIP的浓度，并最终改善血糖控制。然而，参照现有方法制备的口服制剂不仅工艺复杂，生产成本高，难以实现工业化的大生产，而且缓释不稳定，波动大，制剂不稳定，易吸潮等问题。目前仍然需要有新的方法来制备奥格列汀缓释片。本申请人经过研究发现，其实制备奥格列汀缓释片的关键在于寻找合适的辅料和各种辅料的比例，保证压片时流动性好，溶出效果好，成品稳定。本专利技术人经过对现有技术的研究，意外发现，应用特殊的辅料，特定工艺制备的奥格列汀药物组合物，质量可靠，易于产业化，降低生产成本，易于实施，经济效益显著。
技术实现思路
为克服现有技术中奥格列汀制剂所存在的缺点，本专利技术一方面提供一种含有奥格列汀的药物组合物，该组合物配方简单，制备工艺成熟。本专利技术的第二目的在于提供本专利技术所述的奥格列汀药物组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的奥格列汀药物组合物，质量稳定可靠。为实现本专利技术的第一目的，本专利技术人意外地发现一种奥格列汀的药物组合物，含有骨架材料，该组合物处方中采用乳糖和微晶纤维素做为填充剂，其用量按重量百分比计乳糖20%-25%，微晶纤维素10%-20%。本专利技术的药物组合物还包含一种或多种药学上常用的辅料或添加剂，例如润滑剂、助流剂等，其中骨架材料选自羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素中的一种或几种；润滑剂选自硬脂酸镁或滑石粉，助流剂选自微粉硅胶。奥格列汀药物组合物，以重量百分比计，具体的成分如下：奥格列汀10-20%骨架材料30-50%乳糖20-25%微晶纤维素10-20%润滑剂1-3%助流剂0.5-2%优选的，奥格列汀10%骨架材料50%乳糖25%微晶纤维素10%润滑剂3%助流剂2%上述组合物中乳糖的重量百分比含量20-25%，乳糖的粒径优选为50%粒径低于150µm，采用这样的粒径后可以更好地与其他辅料特别是微晶纤维素混合均匀，从而起到更好地填充作用。优选的，上述组合物中微晶纤维素的重量百分比的含量为10-20%，由于在本专利技术中添加了微晶纤维素作为辅助的填充剂，使乳糖的用量降低，从而降低了整个处方的成本，克服了由于乳糖用量过大而导致的所得的片剂脆碎度较高，不适宜运输储存和使用的缺点。将乳糖和微晶纤维素两者混合作为填充剂，在现有的关于奥格列汀缓释片的相关技术中也未见相关的报道。本专利技术所述的奥格列汀药物组合物是采用如下方法制备的，该方法包括如下步骤：1）将奥格列汀、骨架材料、乳糖和微晶纤维素分别粉碎过100目筛，备用；2）称取处方量的上述材料，用10%聚维酮K30无水乙醇溶液制软材，以20筛网制粒；3）在50±2℃的温度下，于干燥箱内通风干燥2-3小时；4）加入润滑剂和助流剂，与干颗粒混合均匀；5）计算所得实际片重，调节片重，压片；6）将处方量的薄膜包衣剂以70%乙醇配制成含量为10%的溶液，进行包衣，进风温度为40℃，包衣液喷速10ml/min；7）根据产品的要求进行包装，包装后入库。在现有制剂辅料和制备工艺的基础上，本专利技术人经过大量的试验研究发现，奥格列汀药物组合物为上述配方及制备工艺时，所述的药物组合物质量得到有效保证。与现有技术相比，本专利技术具有如下优点：1)本专利技术所提供的奥格列汀药物组合物对于提高该产品的收率、降低产品生产成本，更好的应用于临床治疗有着很大的帮助。2)本专利技术所提供的新的奥格列汀组合物经工业化大生产及稳定性考察，证明产品质量稳定。3)本专利技术所提供的新的奥格列汀组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的奥格列汀药物组合物质量可靠。具体实施方式以下实施例仅用于解释本专利技术，而不用于限制本专利技术。除非另外说明，本专利技术实施例中的实验条件均为本领域常规的实验条件。实施例1每1000片所述的奥格列汀药物组合物，其配方组成为：奥格列汀25g羟丙基甲基纤维素125g乳糖62.5g微晶纤维素20g硬脂酸镁7.5g微粉硅胶5g制备工艺：1）将奥格列汀、羟丙基甲基纤维素、乳糖和微晶纤维素分别粉碎过100目筛，备用；2）称取处方量的上述材料，用10%聚维酮K30无水乙醇溶液制软材，以20筛网制粒；3）在50±2℃的温度下，于干燥箱内通风干燥2-3小时；4）加入硬脂酸镁和微粉硅胶，与干颗粒混合均匀；5）计算所得实际片重，调节片重，压片；6）将处方量的薄膜包衣剂以70%乙醇配制成含量为10%的溶液，进行包衣，进风温度为40℃，包衣液喷速10ml/min；7）根据产品的要求进行包装，包装后入库。实施例2每1000片所述的奥格列汀药物组合物，其配方组成为：奥格列汀50g乙基纤维素133.3g乳糖66.7g微晶纤维素66.7g硬脂酸镁10g微粉硅胶6.7g制备工艺：1）将奥格列汀、乙基纤维素、乳糖和微晶纤维素分别粉碎过100目筛，备用；2）称取处方量的上述材料，用10%聚维酮K30无水乙醇溶液制软材，以20筛网制粒；3）在50±2℃的温度下，于干燥箱内通风干燥2-3小时；4）加入硬脂酸镁和微粉硅胶，与干颗粒混合均匀；5）计算所得实际片重，调节片重，压片；6）将处方量的薄膜包衣剂以70%乙醇配制成含量为10%的溶液，进行包衣，进风温度为40℃，包衣液喷速10ml/min；7）根据产品的要求进行包装，包装后入库。试验例1取样品，分别于高温60℃、RH92.5%和光照强度4500Lx±500Lx条件下放置，分别于5天、10天取样，检测，并与0天比较，实验结果见下表。该奥格列汀药物组合物在高温、高湿和光照的环境下具有较好的稳定性和溶出度。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种奥格列汀药物组合物，含有骨架材料，其特征在于采用乳糖和微晶纤维素做为填充剂，其用量按重量百分比计乳糖20%‑25%，微晶纤维素10%‑20%。

【技术特征摘要】
1.一种奥格列汀药物组合物，含有骨架材料，其特征在于采用乳糖和微晶纤维素做为填充剂，其用量按重量百分比计乳糖20%-25%，微晶纤维素10%-20%。2.根据权利要求1所述的奥格列汀药物组合物，其特征在于：以重量百分比计，具体的成分如下：奥格列汀10-20%骨架材料30-50%乳糖20-25%微晶纤维素10-20%润滑剂1-3%助流剂0.5-2%。3.根据权利要求2所述的奥格列汀药物组合物，其特征在于：以重量百分比计，具体的成分如下：奥格列汀10%骨架材料50%乳糖25%微晶纤维素10%润滑剂3%助流剂2%。4.根据权利要求1至3任一项所述的奥格列汀药物组合物，其特征在于所述的骨架材料选自羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素中的一...

【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，李轩，
申请(专利权)人：天津市汉康医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12