The present invention provides intramolecular direct amination of indole and pyrrole compounds and synthesis methods, the method includes the reaction type (1) reactive compounds in catalyst, peroxide, organic solvents, prepared formula (2) indole and pyrrole compounds, the reaction formula is as follows:
【技术实现步骤摘要】
分子内直接氨基化合成的吲哚并吡咯类化合物及合成方法
本专利技术属于医药化工中间体及相关化学
,具体涉及到多种吲哚并吡咯类化合物的绿色合成方法。
技术介绍
吲哚并吡咯类化合物广泛应用于化学、医药领域,其化合物的骨架结构常可见于药物,天然活性产物等分子结构中,例如,WeidongDing等人发现一种新的抗生素,其中吲哚并吡咯结构骨架就是其中不可或缺的一部分(TheJournalofAntibiotics1994,47,1250-1257);除此之外,饱和的吲哚并吡咯骨架结构,作为一种重要的药效团结构,也常见于吲哚类生物碱以及天然产物分子结构中,可见吲哚并吡咯类化合物的骨架具有广阔的科研价值及市场前景。文献中报道过的合成吲哚并吡咯类化合物的方法非常罕见,只有一种通过叠氮类化合物氨基化反应(JournaloftheChemicalSociety,1984,1,2903-2909),但是此方法需要三步操作,存在原子经济性不高,产物结构单一,适用性不广,环境污染等缺点。因此,如何通过更简单的起始原料,较少的反应步骤,温和的反应条件,以及使用廉价无污染的催化剂或氧化剂来制 ...
【技术保护点】
一种吲哚并吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:该方法包括将反应式(1)的化合物在催化剂、过氧化物、有机溶剂条件下反应,制得式(2)吲哚并吡咯类化合物,其反应通式如下:
【技术特征摘要】
1.一种吲哚并吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:该方法包括将反应式(1)的化合物在催化剂、过氧化物、有机溶剂条件下反应,制得式(2)吲哚并吡咯类化合物,其反应通式如下:其中R1为氢、甲基、甲氧基、羟基、氰基或卤素,其结合位置为4位或5位或6位;R2为氢、甲基、苄基或烯丙基;R3为氢、甲基、苄基或烯丙基;R4为甲基、乙基或苄基。2.根据权利要求1所述一种吲哚并吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:所述R1为卤素;R2为氢或苄基;R3为甲基;R4为苄基。3.根据权利要求1或2所述的一种吲哚并吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:所述过氧化物为叔丁基过氧化氢、过氧化氢、过氧碳酸钠、二叔丁基过氧化物、过氧化氢异丙苯、间氯过氧苯甲酸、过氧化苯甲酸叔丁酯、过硫酸氢钾复合盐、过硫酸钾或醋酸碘苯中的一种。4.根据权利要求3所述的一种吲哚并吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:所述过氧化物为叔丁基过氧化氢。5.根据权利要求1或2所述的一种吲哚并吡咯类化合物的合成方法,其特征在于:所述催化剂为含碘催化剂;优选的,所述含碘催化剂为单质碘。6.根据权利要求...
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