一种化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用制造技术

本发明专利技术公开了一种茄科植物中分离的羟基肉桂酰胺类化合物作用靶点的发现和应用，具体地说是羟基肉桂酰胺类化合物N1,N8‑Bis(dihydrocaffeoyl)spermidine(简称BDCS)的作用靶点的发现和解痉药物中的应用。本发明专利技术通过采用无标记细胞靶点药理学技术，发现此化合物具有较强的毒蕈碱M受体拮抗活性，量效关系研究表明剂量依赖性地拮抗乙酰胆碱引起的DMR响应信号，表明BDCS为毒蕈碱M受体拮抗剂。所述毒蕈碱M受体拮抗剂以BDCS以及BDCS药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分。目前研究表明毒蕈碱M受体与痉挛、镇痛、镇静、精神分裂症等疾病相关，据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。

【技术实现步骤摘要】
一种化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用
本专利技术属于天然药物活性成分作用机制的发现及应用领域，具体涉及一种解痉活性成分的解痉作用机制及其用途。
技术介绍
唐古特山莨菪Anisodustanguticus为茄科山莨菪属的植物，是中国的特有植物，藏语称“唐川那保”。分布在中国大陆的甘肃、西藏、云南、青海等地，生长于海拔2,800米至4,200米的地区，一般生长在山坡及草坡阳处，目前尚未由人工引种栽培。作为传统的藏药，藏医用唐古特山莨菪及种子入药，具有麻醉镇痛的作用[1]。关于唐古特山莨菪的化学成分研究鲜有报道，多是托品烷类生物碱如莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱[2]。托品烷类生物碱亦是唐古特山莨菪中一直以来广为人知的药用成分为，1960年祝寿河等用该药材中托品烷类生物碱改善微循环障碍，挽救了大量脑膜炎儿童的生命；山莨菪碱使暴发型流脑的病死率由过去的50％以上降至10％左右[3]。近来报道唐古特山莨菪中化学成分除托品烷类生物碱外，还有一类羟基肉桂酰胺类生物碱，文献中作者报道了这类结构的化合物镇痛活性，其作用靶点为阿片受体[4]。而这类化合物与M毒蕈碱受体的之间的关系未曾报道。痉本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，其为N1,N8‑Bis(dihydrocaffeoyl)spermidine，是羟基肉桂酰胺类化合物，以下简称BDCS，具有如下结构式：

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其为N1,N8-Bis(dihydrocaffeoyl)spermidine，是羟基肉桂酰胺类化合物，以下简称BDCS，具有如下结构式：2.一种毒蕈碱M受体拮抗剂，其特征在于：所述毒蕈碱M受体拮抗剂为权利要求1所述的BDCS以及BDCS药学上可接受的盐中的一种或两种以上。3.一种毒蕈碱M受体拮抗剂组合物，其特征在于：所述毒蕈碱M受体拮抗剂是以权利要求1所述的BDCS以及BDCS药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分，其中还可添加有药学上可接受的载体或赋形剂中的一种或两种以上。4.一种羟基肉桂酰胺类化合物在制备解痉药物中的应用，其特征在于：羟基肉桂酰胺类化合物包括权利要求1所述的BDCS以及BDCS药学上可接受的...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁鑫淼，杜娜娜，刘艳芳，张秀莉，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：辽宁,21