The invention discloses a method for preparing insoluble medicinal composition of oral solid preparation of drugs, including insoluble drugs including telmisartan, loratadine, berberine hydrochloride, furosemide. The invention mixes the insoluble drug with a certain proportion of stabilizer, uses hot melt extrusion, melt granulation or spray drying, and then prepare the solid particles of the insoluble medicine. By adopting the technical scheme, the preparation of a decrease in particle size, drug particle aggregation decreases, thereby improving the infiltration and dispersion of telmisartan, loratadine, berberine hydrochloride and furosemide on dissolution and dissolution medium, without reducing its chemical stability, good product quality.
【技术实现步骤摘要】
一种用于制备难溶性药物口服固体制剂的药用组合物
本专利技术涉及一种用于制备难溶性药物口服固体制剂的药用组合物,尤其涉及一种以替米沙坦、氯雷他定、盐酸小檗碱、呋塞米作为有效成分的固体颗粒组合物。
技术介绍
生物利用度是指药物吸收进入血液循环的程度和速度。在新药研究中,提高难溶性有效成分的生物利用度是一项很重要的工作。据报道,《美国药典》中有三分之一以上的药物为水难溶性药物,另目前大约40%的药物因存在溶解度问题而限制使用。药物进入体内一般需要经过吸收、分布、代谢和排泄四个环节,药物的生物利用度受多方面影响,主要包括药物的水溶性、渗透性和首过效应等。大多数药物的吸收靠被动扩散,在通过胃黏膜吸收前需先溶解到胃肠道消化液中,因此药物须有合适的亲水/亲脂性才能较好地透过消化道黏膜被吸收。通过选择合适的载体和制剂技术可改善药物的理化性质、提高药物与胃肠道黏膜的亲和性,由此药物的吸收利用与药物的理化性质、辅料、剂型、制剂工艺等因素密切相关。根据药物药剂学分类系统药物可分为四类。Ⅰ类:高溶解性高透膜性;Ⅱ类:低溶解性高透膜性;Ⅲ类:高溶解性低透膜性;Ⅳ类:低溶解性低透膜性,可见除第Ⅰ类药物外,其他三类的药物制剂均存在不同程度的生物利用度问题。Ⅱ类和Ⅳ类药都属于水难溶性药物,Ⅳ类药最难吸收,通常考虑采用静脉给药途径,但据文献[3]报道,设计前体药物可提高此类药物的生物利用度。对于Ⅱ类药物低溶解性和强的疏水性不仅导致药物很难在黏膜黏液层和不流动水层中的扩散,影响跨膜转运,最重要的是使药物难以溶解于胃肠道消化液中。因此,提高溶解度和溶出速度以及延长在吸收部位的滞留时间是改善此类 ...
【技术保护点】
一种用于制备难溶性药物口服固体制剂的药用组合物,其特征在于通过热熔挤出、熔融制粒或喷雾干燥后来制备难溶性药物的固体颗粒。
【技术特征摘要】
1.一种用于制备难溶性药物口服固体制剂的药用组合物,其特征在于通过热熔挤出、熔融制粒或喷雾干燥后来制备难溶性药物的固体颗粒。2.如权利要求1所述的一种用于制备难溶性药物口服固体制剂的药用组合物,其中所述的颗粒还包括与难溶性药物一起进行热熔挤出、熔融制粒或喷雾干燥的不同比例的稳定剂。3.如权利要求1~2所述的一种用于制备难溶性药物口服固体制剂的药用组合物,其中难溶性药物包括替米沙坦、氯雷他定、盐酸小檗碱和呋塞...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈再新,葛育红,王勇军,王淑娟,朱峰,
申请(专利权)人:江苏亚邦爱普森药业有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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