一种复方头孢克洛的制剂及制备方法技术

本发明专利技术涉及一种药物的制剂及制备方法，特别是一种复方头孢克洛的制剂及制备方法，属于药物制造技术领域。其特征在于：按照重量组份计算，它是由药物头孢克洛２５～３５份和盐酸溴己新０．５～１．５份加入适量的药用辅料制成的。其中：头孢克洛是以无水头孢克洛计，盐酸溴己新是以溴己新计；辅料是由助悬剂、絮凝剂、矫味剂、助流剂组成的。本发明专利技术提供了药物溶解性和混悬性以及成品的口感的配方和制备技术。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物的制剂及制备方法，特别是一种复方头孢克洛的制剂及制备 方法，属于药物制造

技术介绍
头孢克洛，英文名称为Cefaclor，分子式是=C15H14ClN3O4S. H2O分子量为385. 82，化 学名(6R，7R)-7--3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环辛-2-烯-2-甲酸一水合物。头孢克洛的分子结构式如下性状白色、类白色或微黄色粉末或结晶性粉末；微臭，味苦。溶化性在水中微溶，在甲醇、乙醇、氯仿或二氯甲烷中几乎不溶。比旋度为+105°至+120°。吸收系数在的波长处测定吸收度，吸收系数(El % Icm)为230 255。酸度加水制成每Iml中含25mg的溶液，pH值应为3. 0 4. 5。主要药理作用头孢克洛为半合成的第二代头孢菌素，抗菌谱及抗菌活性与头孢 唑啉相似。对肺炎球菌、化脓性链球菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、大肠杆菌和肺炎杆菌、流 感嗜血杆菌、淋病双球菌及厌氧菌等有良好抗菌活性。对产酶金葡菌、A型溶血性链球菌、 草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相似。对奇异变形杆菌的活性也较强。口服制剂的药代动力学本品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服本品500mg的血药峰浓度 (Cmax)约为13. Mmg/L，达峰时间(tmax)约0. 56小时，血消除半衰期(tl/2 3 )为0. 57小 时。本品在中耳脓液中可达到足够的浓度；在唾液和泪液中浓度高。本品的血清蛋白结合 率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。本品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77% 以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0. 05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血 液透析能清除部分本品。头孢克洛与其他药物的相互作用1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖 苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。3. 口服丙磺舒可使本品的血药浓度水平升高并延迟本品的排泄。临床应用主要用于敏感菌所致的下列感染1.呼吸道感染如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。2.耳鼻科感染如中耳炎。3.泌尿系感染如肾盂肾炎、膀胱炎等。4.皮肤及软组织感染如蜂窝组织炎、疖、皮下脓疡、毛囊炎、乳腺炎等。5.其它麦粒肿、牙周组织炎、牙冠周围炎、腭炎、猩红热等。盐酸溴己新分子式是C14H2tlBr2N2HC,分子量是412. 60英文名为Bromhexine Hydrochloride，化学名称N_甲基-N-环己基-2-氨基_3，5-二溴苯甲胺盐酸盐。盐酸溴己新的分子结构式性状为白色或类白色的结晶性粉末；无臭、无味。溶化性在乙醇或氯仿中微溶，在水中极微溶解。熔点为239 243°C，熔融时同时分解。吸收系数在M9nm的波长处测定吸收度，吸收系数(El % Icm)为262 278。药理作用本品为黏液溶解性祛痰剂，可直接作用于支气管腺体，使痰中的黏多糖 纤维裂解，还可抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使之成泌黏滞性较低的小分 子糖蛋白，减低痰黏度而易于咳出。另外本品尚可刺激胃黏膜反射性地引起呼吸道腺体分 泌增加，使痰液稀释。本品口服易吸收，1小时后血药浓度达峰值。体内药物绝大部分以其 代谢物形式从尿排出，少量经粪便排出。药物相互作用本品能增加四环素类抗生素在支气管的分布浓度，故二者合用时， 能增强此类抗生素在呼吸道的抗菌疗效。复方头孢克洛制剂目前市场主要有复方头孢克洛片、复方头孢克洛胶囊、复方头 孢克洛干混悬剂，这些制剂各有优缺点，能适应部分患者的需要。目前没有复方头孢克洛颗 粒供应市场。本专利技术提供的制备复方头孢克洛颗粒的配方和制备方法，能够在药物溶解性、口 感、吸收度方面有创新，按照本专利技术提供的技术方案制备的复方头孢克洛颗粒良好的口感 能够被儿童患者、成人患者接受和使用，
技术实现思路
本专利技术提供了一种复方头孢克洛制剂的配方和制备方法。本专利技术提供的复方头孢克洛制剂被儿童患者和成人患者接受和使用，可以用于治 疗因敏感菌引起的呼吸道轻度感染，可用于咽炎，扁桃体炎，慢性支气管炎急性发作，肺炎，权利要求1.一种复方头孢克洛制剂，其特征在于按照重量组份计算，它是由药物头孢克洛 25 35份和盐酸溴己新0. 5 1. 5份加入适量的药用辅料制成的。其中头孢克洛是以 无水头孢克洛计，盐酸溴己新是以溴己新计；辅料是由助悬剂、絮凝剂、矫味剂、助流剂组成 的。2.按照权利要求1所述的复方头孢克洛制剂，其特征在于所述的制剂为颗粒剂。3.按照权利要求1和2所述复方头孢克洛制剂，其特征在于按照重量组份计算是由 药物头孢克洛31. 25份、盐酸溴己新1份制成的。辅料使用的助悬剂包括但不限于微晶纤 维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素钠、海藻酸钠、聚维酮；絮凝剂包括但不限于枸橼酸 钠、酒石酸钠、磷酸盐和氯化铝；助流剂包括但不限于微粉硅胶；矫味剂包括但不限于蔗 糖粉、糖浆、果糖粉、葡萄糖粉、甜橙香精、橙皮油。4.按照权利要求1 3任一一项所述的复方头孢克洛制剂，其特征在于按照重量组 份计算，是由下列成份并按照下列百分比例制成的头孢克洛6.25% 盐酸溴己新0.2% 羧甲基纤维素钠4.0% 聚维酮2.0% 枸橼酸钠3.0% 微粉硅胶0. 1% 蔗糖粉84. 25% 甜橙香精0.2%5.按照权利要求4所述的复方头孢克洛制剂的制备方法，其特征在于第一步取羧甲基纤维素钠3倍量的60°C蒸馏水将羧甲基纤维素钠湿润，待充分溶胀 后，再加入羧甲基纤维素钠20倍量的蒸馏水充分搅拌30分钟后过滤(筛目大于200目)， 向滤液中加入聚维酮，搅拌30分钟，过滤(筛目大于200目)；第二步取头孢克洛、盐酸溴己新、枸橼酸钠和甜橙香精加入到第一步的溶液中，充分 搅拌20分钟；第三步取糖粉总量的25%按照《中国药典》2005年版对糖浆的质量要求做成糖浆； 第四步将二步的混合液加入到第三步的糖浆中，搅拌30分钟； 第五步取糖粉与第四步获得的混合物按照湿法制粒的方法制备颗粒，在60 70°C烘 烤至水分含量符合《中国药典》2005年版的规定。第六步整粒。用60目筛筛出颗粒剂中的细粉，用配研法与微粉硅胶充分混勻后，再加 入到颗粒剂混合机械中，搅拌混合15分钟后，检验，分装。全文摘要本专利技术涉及一种药物的制剂及制备方法，特别是，属于药物制造
其特征在于按照重量组份计算，它是由药物头孢克洛25～35份和盐酸溴己新0.5～1.5份加入适量的药用辅料制成的。其中头孢克洛是以无水头孢克洛计，盐酸溴己新是以溴己新计；辅料是由助悬剂、絮凝剂、矫味剂、助流剂组成的。本专利技术提供了药物溶解性和混悬性以及成品的口感的配方和制备技术。文档编号A61K9/16GK102114019SQ200910264098公开日2011年7月6日 申请日期2009年12月30日 优先权日2009年12月30日专利技术者汤明昌 申请人:汤明昌, 蒋平本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种复方头孢克洛制剂，其特征在于：按照重量组份计算，它是由药物头孢克洛２５～３５份和盐酸溴己新０．５～１．５份加入适量的药用辅料制成的。其中：头孢克洛是以无水头孢克洛计，盐酸溴己新是以溴己新计；辅料是由助悬剂、絮凝剂、矫味剂、助流剂组成的。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：汤明昌，
申请(专利权)人：汤明昌，蒋平，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]