稳定的α螺旋肽及其用途制造技术

技术编号:16074512 阅读:99 留言:0更新日期:2017-08-25 12:41
在此描述了新的多肽及其制备方法和用途。该多肽包括交联的(“烃环钩”)部分以在两个氨基酸部分之间提供限制该多肽二级结构的栓链。在此描述的多肽可用于治疗以过度的或不适当的细胞死亡为特征的疾病。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

Stabilized alpha helical peptides and uses thereof

New polypeptides, methods for their preparation and uses are described herein. The polypeptide comprises a cross-linked (\hydrocarbon ring hook\) portion to provide a chain between two amino acid moieties that restricts the two stage structure of the polypeptide. The polypeptides described herein can be used to treat diseases characterized by excessive or inappropriate cell death.

【技术实现步骤摘要】
稳定的α螺旋肽及其用途本申请是申请日为2004年11月05日和专利技术名称为“稳定的α螺旋肽及其用途”的201310178526.4号专利技术专利申请的分案申请。优先权的请求本申请在35USC§119(e)下要求于2003年11月5日提交的U.S.专利申请系列号60/517,848和于2004年7月27日提交的U.S.专利申请系列号60/591,548的优先权,其每个申请的全部内容在此并入作为参考。背景细胞凋亡或程序性细胞死亡在所有的多细胞生物体的内环境稳定的发展和保持中发挥重要的作用。对细胞凋亡的敏感性在细胞当中是显著不同的,并且受外部和内部细胞事件的影响。已经定义了介导细胞命运的正反调节蛋白质,并且已经在广谱的人类疾病,包括各种癌症的发病中证明了这些蛋白质信号网络的失调。BCL-2是这个细胞凋亡蛋白质家族的基本成员,并且首先在t(14;18)(q32;q21)淋巴瘤的染色体断裂点被鉴定出来(Bakhashietal.1985Cell41:899;Clearyetal.1985Proc.Nat’l.Acad.Sci.USA82:7439)。基因重排将BCL-2置于免疫球蛋白重链基因座本文档来自技高网...
稳定的α螺旋肽及其用途

【技术保护点】
通式(I)的多肽,

【技术特征摘要】
2003.11.05 US 60/517,848;2004.07.27 US 60/591,5481.通式(I)的多肽,其中;每个R1和R2独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、或杂环基烷基;R3是烷基、烯基、炔基;[R4-K-R4]n;其每个用0-6个R5取代;R4是烷基、烯基、或炔基;R5是卤素、烷基、OR6、N(R6)2、SR6、SOR6、SO2R6、CO2R6、R6、荧光部分、或放射性同位素;K是O、S、SO、SO2、CO、CO2、CONR6、或R6是H、烷基、或治疗剂;n是1-4的整数;...

【专利技术属性】
技术研发人员:洛伦·D·沃伦斯基斯坦利·J·科斯迈耶格雷戈里·弗迪恩
申请(专利权)人:达纳法伯癌症研究所股份有限公司哈佛大学的校长及成员们
类型:发明
国别省市:美国,US

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