The drying method of the invention relates to a neutral S omeprazole, characterized by comprising the following steps: (1) the neutral S omeprazole crude product with one or more solvent crystallization, get wet neutral S omeprazole crystalline powder; (2) the wet powder is placed in the drying equipment. The adjustment of the internal temperature of drying equipment to 10 to 15 DEG C, and the system continues to pass into the inert gas, so the vacuum in the reaction system of 10Pa ~ 20Kpa; (3) the system of vacuum drying of 2 ~ 10h; (4) adjust the drying equipment internal temperature to 20 to 40 DEG C, and the drying system is 10 ~ 20h. After testing the neutral solid powder processing method of S omeprazole residual organic solvents in accordance with the regulations, the moisture content is less than 2%, achieve the target of drying technology, the invention has the advantages of simple operation, good drying effect, product color and related substances does not change, the product meets the quality requirements of the characteristics of the current technology.
【技术实现步骤摘要】
一种中性S-奥美拉唑的干燥工艺
本专利技术属于制药领域,具体而言,涉及一种中性S-奥美拉唑的新型干燥工艺,以保证产品质量的情况下,残留溶剂达到国际人用药注册技术协调会议(ICH)有关原料药的残留溶剂要求。
技术介绍
奥美拉唑(Omeprazole,即5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑),是一种能够有效地抑制胃酸的分泌的质子泵抑制剂,为胃壁细胞质子泵抑制剂,能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+/-ATP酶,从而有效地抑制胃酸的分泌。该药物主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎;静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗;与阿莫西林和克林霉素或与甲硝唑与克拉霉素合用,以杀灭幽门螺杆菌。奥美拉唑于1988年在瑞典获准上市,由瑞典阿斯特拉制药公司开发,1989年通过FDA批准后在美国上市,商品名为洛赛克(Losec),由于洛赛克的有效性和安全性极佳,2000年率先在瑞典被转换为OTC,后相继在美国和墨西哥被转换为OTC。目前已在65个国家获准用于治疗各种与胃酸有关的疾病。1998年奥美拉唑镁肠溶片(多个小丸系统)在瑞典上市,2003年6月20日美国FDA批准AstraZenecaLP公司开发的奥美拉唑的新盐奥美拉唑镁(Omeprazolemagnesium)以非处方药上市,商品名:Prilosec。现有的奥美拉唑镁原料药制备方法工艺复杂,而且伴随一定的危险性。手性药物由于其良好的药物动力学及其生理活性,己成为药物发展的主要方向,近年来,药效显著、副作 ...
【技术保护点】
一种中性S‑奥美拉唑的干燥方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将中性S‑奥美拉唑粗品与一种或多种溶剂结晶,获得中性S‑奥美拉唑湿态结晶粉,所述的溶剂任选地包含水、所述的中性S‑奥美拉唑如式I所示:
【技术特征摘要】
1.一种中性S-奥美拉唑的干燥方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将中性S-奥美拉唑粗品与一种或多种溶剂结晶,获得中性S-奥美拉唑湿态结晶粉,所述的溶剂任选地包含水、所述的中性S-奥美拉唑如式I所示:(2)将上述湿态结晶粉末置于干燥设备中,调节该干燥设备内部温度至-10~15℃,并持续向上述体系中通入惰性气体,使得该反应体系的真空度达到10pa~20Kpa;(3)对上述体系真空抽气干燥2~10h,至样品中有机溶剂残留≤20%;(4)调节干燥设备内部温度至20~40℃,并对上述体系干燥10~20h,使得样品水分含量≤2.0%,即得。2.根据权利要求1所述的一种中性S-奥美拉唑的干燥方法,其特征在于,所述干燥设备为双锥回转真空干燥机。3.根据权利要求1所述的一种中性S-奥美拉唑的干燥方法,其特征在于,步骤(1)中,所述的溶剂为乙酸乙酯、甲苯、异辛烷、丙酮、甲醇、甲基异丁基酮、甲基叔丁基醚、乙腈中的一种或多种;进一步优选的,所述的溶剂为乙酸乙酯、甲苯的一种或两种;更优选的,所述的溶剂为乙酸乙酯。4.根据权利要求1所述的一种中性S-奥美拉唑的干燥方法,其特征在于,步骤(1)中,S-奥美拉唑粗品与溶剂的用量比为1:1~100(W/W);优选的,S-奥美拉唑粗品与溶剂的用量比为1:5~40(W/W);更优选的,S-奥美拉唑粗品与溶剂的用量比为1:8~20(W/W)。5.根据权利要求1所述的一种中性S-奥美拉...
【专利技术属性】
技术研发人员:任思孝,马缙,杨胜喜,黄文峰,安林,
申请(专利权)人:重庆莱美隆宇药业有限公司,
类型:发明
国别省市:重庆,50
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